
4-甲基吡唑是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药. 通常通过静脉注射的方式给药, 可单独使用, 也可与血液透析同时使用. 1997年, 美国允许4-甲基吡唑作为药物使用.
☞ 参考文献: 4-甲基吡唑的制备方法. CN102977026A.
抗体药物偶联物(antibodydrugconjugate, ADC)将单克隆抗体或者抗体片段通过稳定的化学接头化合物与具有生物活性的细胞毒性药物相连, 充分利用了抗体对正常细胞和肿瘤细胞表面抗原结合的特异性和细胞毒性药物的高效性, 同时又避免了前者疗效偏低和后者毒副作用过大等缺陷. 这也就意味着, 与以往传统的化疗药物相比, 抗体药物偶联物能精准地结合肿瘤细胞并降低将对正常细胞的影响. 5, 8, 11, 14, 17, 20, 23, 26-八氧杂-2-氮杂二十九碳二酸1-(9H-芴-9-基甲基)酯化学式Fm℃-NH-PEG8-CH2CH2COOH, 是一种可降解的ADClinker, 用于抗体药物偶联物(ADC)合成. 对ADC类似物的开发具有重要意义.
☞ 参考文献: WO2021190602A1-一种抗体药物偶联物的制备方法
吡唑并[3, 4-c]吡啶化合物是一类非常重要的稠杂环, 由于其特定的生理活性以及和吲哚, 氮杂吲哚等在结构上的类似性, 引起了人们广泛的兴趣. 药理学研究表明: 许多吡唑并吡啶化合物是糖原合酶激酶-3(GSK-3), 细胞周期依赖性激酶(Cyclin.dependentkinase, CDKs)的抑制剂, 同时也可以作为降钙素受体的局部兴奋剂和血小板活化因子(plateletactivatingfactor, PAF), 促肾上腺激素(ATCH)与促肾上腺激素释放因子(CRF)等的拮抗剂. 该类化合物在防治克氏阴性和阳性细菌, 肿瘤和癌症, 哮喘病, 神经性疾病, 骨骼疏松症和老年痴呆症等方面有很好的疗效. 因此人们对该类化合物的研究愈来愈深入和广泛, 目前已合成出成千上万种吡唑并吡啶衍生物. 合成时可以以吡啶环化合物为母环, 也可以以吡唑环化合物为母环. 7-氯-1H-吡唑并[3, 4-c]吡啶英文名称: 7-Chloro-1H-pyrazolo[3, 4-c]pyridine, CAS号: 76006-11-6, 分子式: C6H4ClN3, 分子量: 153. 569.
☞ 参考文献: JournaloftheChemicalSociety, PerkinTransactions1: OrganicandBio-OrganicChemistry(1972-1999), , p. 2398-2404
3-溴-2-甲基苯甲酸是一种有机中间体, 可由1-甲基-4-硝基苯为原料提高四步反应制备得到. 有文献报道其可用于制备2-甲基-3-苯基苯甲醇和4-溴异吲哚啉.
☞ 参考文献: [中国发明]CN200980112027. 7双药效团-PDE4-毒蕈碱拮抗剂
4, 7-二溴-5, 6-二硝基苯并[c][1, 2, 5]噻二唑(英文名称: 4, 7-dibromo-5, 6-dinitrobenzo[c][1, 2, 5]thiadiazole)是一种含溴和硝基取代基的苯并噻二唑类化合物, 其化学式为C₆Br₂N₄O₄S, 分子量为383. 96. 常温常压下, 4, 7-二溴-5, 6-二硝基苯并[c][1, 2, 5]噻二唑的性状一般为淡黄色粉末.
☞ 参考文献: 王妍姗, 库荣荣, 文小勇, 等. 4, 4′-(苯并[c][1, 2, 5]噻二唑-4, 7-二基)双(N, N-二苯基胺)的合成[J]. 精细与专用化学品, 2023, 31(4): 38-41.
D-2-氨基己二酸(D-2-Aminoadipicacid)又名(R)-2-氨基己二酸, D-Alpha(α)-氨基己二酸等, 分子式为C6H11NO4, 分子量为161. 16. 常温常压下, D-2-氨基己二酸可以稳定存在, 性状为白色结晶粉末.
☞ 参考文献: 苗彩霞. D-α-氨基己二酸与1, 2-苯并异噻唑-3-酮的合成工艺研究[J]. 华东师范大学, 2009.
12-羟基硬脂酸锂为白色粉末状工业品, 可由12-羟基硬脂酸与等摩尔的单水氢氧化锂直接反应获得. 可以用制备各种润滑脂.
☞ 参考文献: CN201611168208. X减速机用润滑剂组合物及减速机
氟作为自然界电负性最大的元素, 由于其极强的吸电子能力以及仅次于氢原子的原子体积, 参与有机分子的构建将会显著地改变该分子的物理, 化学以及生物性质. 大量的药物修饰实践表明, 精确控制氟原子的引入对提高候选化合物的亲脂性, 代谢稳定性, 结合亲和性等药理性质具有明显改善作用. 因此, 开发高效, 特异的有机氟化合物合成方法具有重要意义. 鉴于高苄基氟化物(ArCH2CH2F)结构单元在药物开发重要应用前景, 发展将CH2CH2F基团引入至各种芳香环结构的高效方法就迫在眉睫. 1-氟-2-碘乙烷就是一种常见高效的引入CH2CH2F基团的试剂, 它是一种无色液体, 具有刺激性气味. 在处理1-氟-2-碘乙烷时, 必须采取适当的防护措施, 如佩戴防护手套, 护目镜和防护服. 应将其储存在干燥, 通风良好的地方, 并远离火源和氧化剂. 本文将绕开传统的芳基硼酸(亲核性碳试剂)与邻二氟卤代烃(亲电性碳试剂)的Suzuki偶联方式, 而采用更加易得的芳基卤化物(亲电性碳试剂)与1-氟-2-碘乙烷还原偶联反应方式实现芳环与CH2CH2F少氟烷基的精准对接, 对于推动和发展简洁高效, 耐受性佳, 适于大规模生产的单氟烷基取代芳香化合物制备技术具有重要研究意义.
☞ 参考文献: 四川轻化工大学. 一种通过还原偶联制备单氟烷基取代芳香化合物的方法: CN201911097441. 7[P]. 2020-02-18.
5-[(3, 4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸是合成奥拉帕尼的中间体. 奥拉帕尼(英文名Olaparib, 商品名Lynparza), 是由美国阿斯利康公司研发的一个聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase](PARP)抑制剂.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201911080679. 9奥拉帕尼的合成方法
3-羟甲基-2-甲基联苯又叫([1, 1'-联苯]-2-甲基-3-基)甲醇, 可由2-甲基-3-溴苯甲酸先酯化得到2-甲基-3-溴苯甲酸乙酯, 然后通过Suzuki反应得到[1, 1'-联苯]-2-甲基-3-羧酸乙酯, 最后还原酯基得到3-羟甲基-2-甲基联苯.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202010064241. 8硝基苯醚类化合物, 其制备方法和药物组合物与用途
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