
N-B℃-4-亚甲基哌啶的分子式是C11H19NO2,分子量是197.27,CAS号为159635-49-1,作为一种化工中间体,N-B℃-4-亚甲基哌啶被广泛应用在医药和农药的合成上[1-2].
☞ 参考文献: B.Bieszczad,S.Z.Zard,Aradicalroutetoα-substitutedenones,ChemRxiv(2022)1-7.
2-氨基-3-甲基吡啶是重要的有机中间体,可用于合成抗菌药,止痛剂,抗哮喘药,抗艾滋病毒药物,也是一氧化氮合成酶抑制剂.2-氨基-5-甲基吡啶在农药,医药领域有着广泛的应用,是合成吡虫啉,啶虫清,吡氟禾草灵,羟戊禾草灵高效新农药以及未来含氟吡啶类新农药至关重要的中间体.2-氨基-3-甲基吡啶也是一氧化氮合成酶抑制剂,近来还有报道该化合物是利于溶解碳纳米管材料的优良增溶剂.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201711016134.2一种2-氨基-3-甲基吡啶的合成新方法
1-甲基-1H-吡唑-5-羧酸的CAS号是16034-46-1,分子式是C5H6N2O2以及分子量为126.11.熔点是220-225℃,沸点是306.9±15.0℃(Predicted),密度是1.34±0.1g/cm3(Predicted),酸度系数(pKa)为3.03±0.25(Predicted).在甲醇中的波长(λmax)是259nm.1-甲基-1H-吡唑-5-羧酸多用于有机农药及医药合成的中间体.
☞ 参考文献: L.Alves,D.A.Santos,R.Cendron,F.R.Rocho,T.K.B.Matos,A.Leitao,C.A.Montanari,Nitrile-basedpeptoidsascysteineproteaseinhibitors,Bioorg.Med.Chem.41(2021)116211.
2,3,5-三氯吡啶是一种淡黄色固体,是重要的精细化工中间体,广泛应用于医药与农药研究领域.2,3,5-三氯吡啶与碱金属氢氧化物反应制备3,5-二氯-2-吡啶酚,是合成杀虫螨以及除草剂噁草醚等系列农药的重要原料.2,3,5-三氯吡啶也可以进一步进行氟化反应合成2,3-二氟-5-氯吡啶,后者是合成除草剂炔草酯的基础原料.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201811011295.7一种2,3,5-三氯吡啶的合成方法
5-碘吲哚是一种吲哚衍生物.吲哚类化合物是自然界中存在最多的杂环化合物,在医药,农药,染料以及香料等精细化学品中有着广泛的应用,是一类重要的有机化工原料和产品,其中大部分苯环上含有取代基的吲哚类化合物都具有较好的生物活性.5-取代吲哚类化合物是一种重要的有机中间体,在合成医药,染料以及香料等方面有重要的应用.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202011163194.9一种有机中间体5-碘吲哚的合成方法
吲哚类化合物是杂环化合物中的一个重要分支,因其具有各种各样的生理活性,所以被广泛用作为医药,农药,香料,染料和其它精细化工产品的中间体照.1-苯基吲哚不仅是制备其它吲哚类衍生物的重要原料,还是合成医药中间体亚氨基芪的重要原料.1-苯基吲哚及类似物的合成已有多篇文献及专利报道,其中比较经典的就是Fischer吲哚合成法,其基本原理是以脂肪族醛,酮类及苯肼衍生物为原料,缩合成相应的苯腙衍生物,再在酸催化作用下经重排及脱氮环化等过程,最后形成吲哚及其衍生物.吲哚与卤代苯在无机碱或有机碱为缚酸剂,铜及铜类化合物为催化剂,DMSO,DMF等作溶剂体系中反应3~24h制得1-苯基吲哚.此合成路线有如下不足:①Fischer吲哚合成有两个缺点,分别为产率低和区域选择性低,其中产率低是长期存在的问题,严重制约着此方法的使用范围;②合成吲哚用的醛是乙醛,酸是丙酮酸,乙醛极易挥发,蒸气与空气可形成爆炸性混合物,丙酮酸价格昂贵,不易获得,原料苯肼也不稳定,易被氧化;③取代反应中缚酸剂如碳酸铯等,催化剂如碘化亚铜等价格昂贵,不易获得;④得到纯的1-苯基吲哚都需要柱层析,复杂繁琐,不符合工业化大生产条件.
☞ 参考文献: 冯筱晴,唐龙,王瑞瑞,等.1-苯基吲哚的合成[J].化工进展,2013(10):2486-2490.DOI:10.3969/j.issn.1000-6613.2013.10.037.
3-氯-2-氟苯甲酸的CAS号是161957-55-7,分子式是C7H4ClFO2,分子量为174.56.熔点是177-180℃(lit.),沸点是278.9±20.0℃(Predicted),密度是1.477±0.06g/cm3,以及酸度系数(pKa)为2.90±0.10(Predicted).3-氯-2-氟苯甲酸是一种重要的精细化工中间体,可用于医药产品,生物工程,活性染料,聚酯化合物及农药等的合成[1-2].
☞ 参考文献: R.Al-Awar,M.Isaac,A.M.Chau,A.Mamai,I.Watson,G.Poda,P.Subramanian,B.Wilson,D.Uehling,M.Prakesch,B.Joseph,J.-A.Morin,PreparationofsubstitutedpyrrolopyrimidinylacetamidesasinhibitorsoftheBCL6BTBdomainprotein-proteininteractionandusesthereof,OntarioInstituteforCancerResearchOICR,Can..2019,p.441pp.
2,4-二氯-6-苯基-1,3,5-三嗪是一种三嗪类化合物.三嗪类化合物在医药,农药,染料等领域有着广泛的应用,其中均三嗪类化合物,如三聚氯氰是农药,染料和医药的重要中间体;单烷基二卤代均三嗪,尤其是甲基二氯均三嗪是农药除草剂苯磺隆的核心中间体.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202011582362.8一种二卤代均三嗪的合成方法
2-苯基呋喃是一种取代呋喃.呋喃是一种用途比较广泛的含氧五元杂环化合物,代表了一类重要的分子结构.这一结构广泛存在于天然产物和药物分子之中,常常作为多种复杂的杂环化合物的合成砌块.呋喃的同系物有很多,这些产品用途广泛,多为新型医药,农药,香料和化学助剂的原料,尤其近年来国外开发出多种含有呋喃环的新型药物,显示了良好的发展前景.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201710591308.1一种合成取代呋喃的方法
由吡啶代替苯环而得到的新化合物具有更高的生物活性,或更低的毒性,或更高的内吸性和选择性.因此吡啶类中间体得到迅速地发展.吡啶主要用于医药工业磺胺,合毒素,维生素A,可的松以及治疗血管扩张,降低血脂,及局部麻醉等药物,也可用于生产除草剂,敌草快,杀虫剂等农药.5-(N-叔丁氧羰基氨基)-2-氯吡啶及其衍生物是一类非常有用的氨基吡啶类衍生物,它作为重要的医药中间体.5-[(N-叔丁氧羰酰)氨基]-2-氯吡啶英文名称:tert-Butyl6-chloropyridin-3-ylcarbamate,CAS号:171178-45-3,分子式:C10H13ClN2O2,分子量:228.675.
☞ 参考文献: US2009/253736A1,2009;
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