FDA批准首个用潮热的NK3受体拮抗剂
摘要: FDA已经批准安斯泰拉的fezolinetant用于更年期中到重度潮热. 这种小分子是第一个上市的神经激肽3受体(NK3R)拮抗剂, 也是第一个解决潮热背后的神经信号的非激素疗法. FDA在2013年批准了......
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🏥参考来源: 美国食品和药物管理局
📅 发布时间： 2023-06-05
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FDA已经批准安斯泰拉的fezolinetant用于更年期中到重度潮热. 这种小分子是第一个上市的神经激肽3受体(NK3R)拮抗剂, 也是第一个解决潮热背后的神经信号的非激素疗法. FDA在2013年批准了抗抑郁药帕罗西汀, 一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂, 用于潮热. NK3R是一种主要在中枢神经系统中表达的速激肽受体, 并在20世纪90年代作为下一代抗精神病药物的靶点首次引起了药物开发商的兴趣. 2011年, 一个团队表明, NK3R激活会引发大鼠潮热样变化. 其他人也发现了对人类具有重要性的证据, 包括2015年的一份报告, 即NK3R激活配体神经激肽B在给绝经前妇女服用时会诱发潮热, 以及2017年的一项研究显示, NK3R基因的变异可以解释绝经期妇女潮热严重程度的差异. Astellas在2017年通过收购生物技术Ogeda收购了fezolinetant, 此后, Astellas在两项III期试验中证明了fezolinetant在1022名患有中度至重度潮热的女性中的疗效. 试验参与者在基线时平均每天冲水10-12次. 《柳叶刀》和《临床内分泌学与代谢杂志》的结果显示, 与安慰剂相比, 现在批准的剂量的fezolinetant在第4周和第12周将潮热频率减少了2次以上, 满足了两个共同主要终点. 常见的副作用包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高.
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