新型异噁唑啉类杀菌剂氟噻唑吡乙酮在美国,巴西及加拿大等全球主要市场的登记产品

氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)是2007年由杜邦研发的哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂, 现由科迪华和先正达合作开发. 氟噻唑吡乙酮化学结构独特, 结构由苯环, 异噁唑环, 噻唑环, 哌啶环和吡唑环构成;作用机理新颖, 属于氧化固醇结合蛋白(简称OSBP)抑制剂, OSBP也是新发现的作用靶标;杀菌性能优异, 对晚疫病, 霜霉病, 根腐病, 茎腐病, 疫病等由卵菌纲病原菌引起的植物病害有特效;活性高, 在极低的用量下对各个时期的病害都有较好的防效, 并且具有优良的内吸传导性, 耐雨水冲刷, 对新生组织也具有保护作用. 作为首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂, 杜邦, 拜耳等企业以氟噻唑吡乙酮为先导又研发出了氟噁菌磺酯等一系列的哌啶基噻唑骨架结构的化合物, 对氟噻唑吡乙酮以及其结构的研究对我国新农药的创制和发展也具有现实的意义. 一, 概述通用名:氟噻唑吡乙酮英文名:Oxathiapiprolin化学名称:rac-1-[4-[4-[(5R)-5-(2, 6-二氟苯基)-4, 5-二氢-1, 2-噁唑-3-基]-1, 3-噻唑-2-基]哌啶-1- 基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]乙酮CAS号:1003318-67-9相对分子质量:539. 52结构式:毒性:氟噻唑吡乙酮对哺乳动物急性毒性极低, 大鼠急性经口, 经皮LD50均大于5000 mg/kg, 吸入毒性低, 对皮肤无刺激性, 对眼睛仅有轻微刺激性, 无皮肤致敏性, 亚慢性和慢性毒性试验未见明显靶器官毒性, 无致癌, 致突变, 致畸作用, 生殖与发育毒性较低, 整体属于低毒至微毒级别;该药剂对鸟类, 蜜蜂, 蚯蚓等环境生物安全, 但对鱼类, 大型溞及藻类等水生生物具有中等毒性, 使用时需避免污染水体. 二, 作用机理氟噻唑吡乙酮属于氧化固醇结合蛋白抑制剂, 氧化固醇结合蛋白OSBP是存在于真核细胞内的一类参与脂质代谢的非囊泡运输蛋白质, 通过对OSBP抑制而表现出抑菌活性. 氟噻唑吡乙酮对病原菌生命周期中的多个阶段皆有效, 包括游动孢子释放, 休眠孢子萌发, 孢囊梗发育, 孢子囊形成等, 且作用快速, 用药后1~3 d即可见效. 施用后氟噻唑吡乙酮被植物蜡质层快速吸收, 因此其具有优异的耐雨水冲刷性能. 氟噻唑吡乙酮不仅具有治疗活性还具有预防保护作用. 叶面喷雾用于预防病害时, 能够抑制游动孢子释放, 休眠孢子萌发;当用于治疗病害时, 接种后1 d或2d, 病害就能够得到控制. 氟噻唑吡乙酮还具有良好的移动性及内吸向顶传导作用, 可在寄主植物体内长距离输导, 不仅能从老叶向新叶转移 , 也能由根部向叶部移动. 三, 应用靶标病害:卵菌纲病害, 如葡萄霜霉病, 番茄/ 马铃薯晚疫病, 辣椒疫病, 黄瓜霜霉病, 荔枝霜疫霉病等. 适用作物:葡萄, 番茄, 马铃薯, 黄瓜, 辣椒, 荔枝, 三七, 甜瓜, 观赏玫瑰等. 施用方式:叶面喷雾为主, 亦可种子处理, 土壤施用. 四, 登记现状1, 中国登记情况氟噻唑吡乙酮在中国登记产品9个, 其中悬浮剂6个, 水分散粒剂, 可分散油悬浮剂, 原药各1个, 具体情况见下表. *数据来源于中国农药信息网, 数据日期截止于2026年03月30日. 2, 美国登记情况氟噻唑吡乙酮在美国登记共17个, 其中原药2个, 单剂9个, 复配制剂6个. 氟噻唑吡乙酮在美国登记用于防治马铃薯晚疫病, 葡萄霜霉病, 同时可防控黄瓜, 甜瓜, 南瓜等葫芦科作物及番茄, 辣椒, 菠菜等多种蔬菜上的霜霉病, 晚疫病与疫病, 还可用于防治草莓红中柱根腐病与疫霉果腐病, 大豆及豆类作物的疫霉根腐病和茎腐病, 向日葵霜霉病, 以及草坪和观赏植物上由腐霉, 疫霉引起的相关病害. 具体情况见下表. *数据来源于美国EPA数据库, 数据日期截止于2025年09月23日. 3. 加拿大登记情况氟噻唑吡乙酮在加拿大登记共计14个, 覆盖马铃薯, 葡萄, 啤酒花, 人参, 烟草及多类蔬菜(洋葱/ 大蒜等鳞茎类, 甘蓝 / 西兰花等十字花科, 黄瓜 / 南瓜等葫芦科, 番茄 / 辣椒等茄果类, 菠菜 / 芝麻菜等叶菜类), 主要防治晚疫病, 霜霉病, 疫霉病, 并在马铃薯上新增粉腐病, 腐霉果腐病防控;同时获批大豆, 向日葵种子处理, 分别防治疫霉根腐病 / 茎腐病, 向日葵霜霉病. *数据来源于加拿大健康部农药登记数据库, 数据日期截止于2026年3月30日. 4. 澳大利亚氟噻唑吡乙酮在澳大利亚登记共计7个, 其中原药2个, 单剂1个, 复配产品4个. 在澳大利亚登记用于葡萄, 马铃薯及十字花科, 葫芦科, 茄果类, 叶菜类, 鳞茎类蔬菜, 高效防治霜霉病, 晚疫病, 疫病等卵菌病害;特色登记作物含油籽罂粟(霜霉病)主要用于防治卵菌纲病害(霜霉病, 晚疫病, 疫霉病, 猝倒病等), 并通过种子处理防控大豆, 向日葵的疫霉根腐病, 霜霉病, 应用结构侧重高价值果蔬+ 特色经济作物 + 大田种子处理. *数据来源于澳大利亚农药与兽药管理部数据库, 数据日期截止于2026年3月30日. 5. 英国在英国登记的含氟噻唑吡乙酮产品共有7 个, 持证公司包括科迪华, 先正达及杜邦, 剂型以油悬浮剂为主, 另有水分散粒剂和悬乳剂, 产品有效期集中在 2026 至 2034 年, 其中多数于 2029 年到期;单剂产品以 100g/L 氟噻唑吡乙酮为主, 登记作物覆盖土豆, 洋葱, 大蒜, 青葱, 生菜等, 复配产品则分别与精甲霜灵, 苯噻菌胺, 吲唑磺菌胺混用, 在葱蒜类, 土豆基础上, 还扩展至当归, 罗勒, 西兰花, 抱子甘蓝等多种作物. *数据来源于英国健康与安全执行局数据库, 数据日期截止于2026年3月30日. 6. 日本日本登记的含氟噻唑吡乙酮产品共有6 个, 分别由先正达, 科迪华及日产化学生产, 剂型涵盖悬浮剂, 油悬剂, 悬乳剂和水分散粒剂, 注册时间集中在 2018 年至 2023 年, 成分以单剂及与双炔酰菌胺, 恶唑菌酮, 氟茚唑菌胺复配为主, 主要用于防治马铃薯, 番茄等作物的晚疫病以及葡萄, 甘蓝, 大白菜, 生菜, 黄瓜等多种果蔬和花卉的霜霉病, 部分产品还可兼治马铃薯早疫病, 葡萄晚腐病及桃黑星病. *数据来源于日本农林水产省数据库, 数据日期截止于2026年3月30日. 7. 德国德国共登记11 款含氟噻唑吡乙酮的杀菌剂产品, 分别由科迪华和先正达两家公司持有, 其中科迪华产品居多, 先正达主要为复配制剂;活性成分以单剂 100g/L, 200g/L 氟噻唑吡乙酮为主, 另有与嘧菌酯, 吲唑磺菌胺, 精甲霜灵, 苯酰菌胺的复配组合, 剂型涵盖种子处理悬浮剂, 油悬浮剂, 悬浮剂, 可分散浓缩液, 悬乳剂, 登记有效期多至 2028 年 3 月 3 日, 两款复配产品截止至 2027 年 9 月 15 日. *数据来源于德国联邦消费者保护与食品安全办公室数据库, 数据日期截止于2026年3月30日. 8. 巴西巴西共登记了9 款以氟噻唑吡乙酮为核心成分的杀菌剂产品, 持证企业主要为CTVA 作物保护有限公司与先正达作物保护有限公司, 登记时间集中在 2022 年至 2024 年, 剂型包括种子处理悬浮剂, 悬浮剂及油悬浮剂;产品多为氟噻唑吡乙酮与戊环唑, 啶氧菌酯, 嘧菌酯, 百菌清, 双炔酰菌胺, 恶唑菌酮, 烯酰吗啉, 苯酰菌胺复配, 也有单剂产品, 主要防治大豆多种土传与真菌病害, 以及各类蔬菜, 果树, 马铃薯, 葡萄等作物的霜霉病, 疫病, 晚疫病, 炭疽病, 果腐病, 黑斑病等卵菌纲及真菌性病害. *数据来源于巴西农业, 畜牧和供应部数据库, 数据日期截止于2026年3月30日. 五, 专利现状2007 年杜邦(现科迪华)在美国, 日本, 欧洲, 中国, 俄罗斯联邦, 巴西等超过 37 个国家和地区申请了基于氟噻唑吡乙酮的化合物专利, 这些专利大多于 2027 年到期;同时科迪华还布局了氟噻唑吡乙酮关键中间体, B 型晶型及复配制剂相关专利, 可在核心化合物专利届满后继续维持技术保护. 其中中国专利为ZL200780028120. 0(CN102459256B), 申请日期 2007 年 7 月 27 日, 2027 年 7 月 26 日到期, 专利名称为:杀真菌的氮环酰胺;对应其他国家及地区主要同族专利包括:WO2008013925A1, JP2012524784A, US7700765B2, EP2421861B1, AU2010239456A, BRPI1006581A2, KR20097004083A, RU2528975C2.