全球35个国家/地区砜吡草唑化合物专利集中到期,但专利风险尚存

一, 砜吡草唑产品介绍
砜吡草唑(Pyroxasulfone)是异噁唑啉类除草剂的明星产品, 具有广谱, 长效, 安全为核心优势, 专为玉米, 大豆等大田作物设计. 其独特的作用机制可精准抑制杂草生长点, 对稗草, 马唐等顽固禾本科杂草及部分阔叶杂草表现出卓越防效.
2022年—2033年, 全球35个国家/地区砜吡草唑化合物专利集中到期, 没有了核心专利权的封锁, 农化企业纷纷加速对该明星产品的追逐和扩张.
但需要注意的是, 砜吡草唑尚存一些专利风险!
二, 日本砜吡草唑化合物专利基本信息
砜吡草唑原研公司在全球30个国家/地区受理局申请了35件化合物结构专利, 截至2025年2月, 其中34件专利已因保护期限届满而失效, 只有1件日本专利还显示为有效状态.
这件日本砜吡草唑化合物专利JP4465133B2:申请号是特願2001-215942, 申请日期是2001年7月16日, 公开号是特開2002-308857, 公开日期是2002年10月23日, 审查请求日是2006年4月6日, 最终注册日期是2010年2月26日, 发行日期是2010年5月19日. 按照日本专利制度, 发明专利的保护期限是自申请日起20年, 因此专利JP4465133B2的保护期本应在2021年7月16日到期.
三, 日本砜吡草唑化合物专利保护范围
日本专利JP4465133B2共19个权利要求.
(1)权利要求1-17保护化合物结构. 权利要求1保护一种通式(I)的异噁唑啉衍生物.
权利要求1写了3000多字, 保护了近6000种化合物结构, 这里提炼总结权利要求1技术方案如下:
保护一种通式(I)的异噁唑啉衍生物, 其结构包含以下特征:
异噁唑啉环上的取代基(R1-R6)为氢, 烷基, 卤素等;
芳杂环基(Y)可被0-6个取代基(α群)修饰, 包括卤素, 烷基, 烷氧基, 磺酰基等;
硫醚基团(S(O)n, n=0-2).
其中砜吡草唑结构体现在第11张表格的最后一列.
(2)权利要求18保护所述化合物或其盐作为除草剂的用途.
(3)权利要求19保护部分化合物的制造中间体.
四, 日本专利期限延长有何影响
这件显示″有效″的日本砜吡草唑化合物专利, 对非专利权人企业开发日本市场到底有何影响呢是否因这件专利就阻挡了国内企业开发日本砜吡草唑市场
首先, 来简单了解一下日本专利期限延长制度.
(1)专利期限延长制度的作用:日本发明专利的保护期限是自申请日起20年. 但因日本农药登记(MAFF审批), 且审批耗时超过5年导致专利实际保护期不足, 则可申请延长.
(2)专利期限延长制度适用对象:专利涉及需经日本厚生劳动省(MHLW)审批的医药品或经日本农林水产省(MAFF)登记的农用化学品.
(3)申请专利期限延长制度的时间要求:最长延5年, 且需在专利授权后且首次获得行政许可后3个月内提交申请. 来举个栗子~假设本文提到的日本专利JP4465133B2涉及的砜吡草唑审批耗时8年, 那么可申请延长的专利保护期限为8年-5年=3年.
(4)专利期限延长制度的限制:延长范围仅限首个获得许可的用途(如除草剂的首个登记作物), 后续新增用途或剂型不可重复申请延长.
其次, 我们来检索一下日本专利JP4465133B2批准延长了哪些内容
通过在日本特许厅官网检索到的内容, 发现申请人共提交了四次延长申请, 并均已获得批准. 并且我们查看到获得保护期延长的具体内容. 如下:
从四次获批期限延长的内容可以看出:
获得期限延长的是砜吡草唑用于日本草, 大豆, 毛豆, 玉米, 饲料用玉米, 洋葱, 小麦等作物除草剂的特定用途.
简单来说:
根据日本专利期限延长制度, 在日本登记的农化产品:ソリスト顆粒水和剤, プロシード顆粒水和剤, キタシーブフロアブル, 理研ソリストプラス获得期限延长. 而专利JP4465133B2保护的异噁唑啉衍生物通式结构, 砜吡草唑化合物结构, 中间体等技术方案并未获得期限延长, 已经期满. 另外, 专利延长期限自原专利到期日起算, 最长5年, 因此无论该专利如何延长, 到2026年7月16日一定是最后保护期限.
五, 国内企业风险提示
(1)包括中国, 巴西, 美国, 日本等30个国家/地区砜吡草唑化合物结构专利权已因期限届满而失效;
(2)在日本市场, 需注意砜吡草唑用途专利侵权风险;
(3)全球砜吡草唑中间体专利数量较多. 建议企业先打通自身合成路线, 再针对每个合成步骤进行专利侵权风险分析, 如发现侵权风险再进行规避设计, 对路线进行调整, 最终形成安全合成路线.