大连理工大纳米化改造杀菌剂多抗霉素B,成功增强杀虫杀菌药物递送效率

近日, 大连理工大学生物工程学院刘田教授团队在<先进功能材料>(Advanced Functional Materials)上发表了研究论文. 该团队通过纳米化改造, 使polyoxin B能够突破昆虫的生理屏障, 成功增强了递送效率.
图1. (a) 农业副产物及简单工艺制备, 成本低廉且绿色环保;(b) 两亲性分子实现亲水原药包载于疏水载体;(c) 保留杀菌活性的同时显著提升杀虫活性.
Polyoxin B是一种广泛用于农业领域的商品化杀菌剂. 作为一种低毒的真菌抑制剂, polyoxin B通过抑制真菌几丁质合成酶, 破坏其细胞壁中的几丁质合成, 达到杀菌效果. 虽然几丁质合成酶在昆虫生长发育过程中也发挥重要作用, 但由于昆虫的保护屏障(包括表皮和围食膜)阻碍了化合物的吸收, 使得polyoxin B的杀虫活性较弱, 限制了其在综合害虫防治中的应用.
刘田教授团队开发了一种创新的纳米制剂——polyoxin B@ZTS, 将玉米醇溶蛋白(Zein)和茶皂素(TS)两种天然副产物材料通过反溶剂纳米沉淀法制备, 为商业化杀菌剂polyoxin B赋予了卓越的杀虫活性和增强的抗真菌特性. 该纳米农药具有纳米级粒径, 良好的叶面沉积效率和优异的药物递送效果. 其中TS的两亲特性和刚性结构起到了关键作用, 其亲水端与亲水性药物polyoxin B结合, 疏水端则与Zein结合, 形成疏水核心. 实验表明, 当使用齐墩果酸(OA)替代TS时, 无法与polyoxin B组装成纳米颗粒, 验证了TS在组装过程中的重要性. 傅里叶变换红外光谱分析显示, 氢键和疏水相互作用促进了polyoxin B的有效封装和递送, 无需化学修饰即可实现疏水蛋白对亲水药物的包封递送.
在杀虫效果上, polyoxin B@ZTS的创新之处不仅在于其能够通过响应昆虫细胞内的还原环境, 实现药物的精确释放, 还在于其能够改善药物的生物利用度, 使得polyoxin B@ZTS纳米制剂能够突破昆虫的生理屏障, 破坏昆虫中肠及围食膜的组织结构, 增强其杀虫效果.
在杀菌效果上, polyoxin B@ZTS纳米颗粒能够显著增强其活性成分的抗菌活性, 且能够通过改善药物的稳定性和生物可用性, 提供更强的抑制效果.
此外, 使用农业副产物(如茶皂素和玉米醇溶蛋白)作为纳米载体, 降低了天然纳米农药的生产成本. 这些农业副产物既可以从农民手中收购(为农户实现第一次创收), 循环再利用, 以此为原料制备纳米农药, 再反馈给广大农户, 实现农药施用过程中的减量增效(为农户实现第二次创收), 符合可持续发展的理念, 展现了该天然环保纳米制剂独特的″取之于农, 用之于农″的创新举措.