新型生物源杀虫剂双丙环虫酯在国内的活性,防效和复配研究进展

来源:<中国农学通报>2025(31)作者:顾兴波; 禹紫云; 周潇; 等双丙环虫酯(afidopyropen)作为一种新型的生物源杀虫剂, 自2019年在中国登记注册并上市以来, 以其独特的化学结构和新颖的作用机制吸引了广泛的关注. 它能够通过干扰昆虫中的香草酸瞬时受体通道(TRPV)发挥杀虫效果, 具有靶向性强, 对非靶标生物和环境的影响小, 降低害虫抗药性风险等优点, 有助于提高农业生产效率并保障生态系统安全性. 双丙环虫酯的应用不仅限于传统的叶面喷雾, 还可以通过种子处理和土壤处理等多种方式, 为农业生产提供更为灵活多样的防治手段. 这不仅有助于提高杀虫剂的使用效率, 还有助于减少生产成本, 从而增加农民的经济收入, 促进农业的可持续发展. 然而, 目前对双丙环虫酯的应用研究仍存在以下局限性:作用机理研究多集中于TRPV通道的短期效应, 长期抗性风险缺乏系统评估;复配技术的增效机制尚未完全阐明, 尤其是与生物农药的协同作用;环境行为数据(如土壤降解, 水生生物毒性)不足, 制约其登记推广. 鉴于上述局限性可能导致双丙环虫酯应用效果不稳定, 潜在环境风险以及抗性加速产生等不良后果, 本研究系统梳理2019—2024年国内双丙环虫酯的研究进展, 重点关注其作用机理, 对靶标昆虫的应用, 对天敌的安全性评估, 复配效果以及残留检测分析, 以期为解决国内双丙环虫酯应用技术体系不完善, 抗性风险评估不足, 环境行为数据缺乏等问题提供科学依据, 并为该类生物农药的进一步开发与应用提供参考和建议. 双丙环虫酯的作用机理双丙环虫酯是一种针对具有刺吸式口器农业害虫的新型生物源杀虫剂, 由日本明治制果药业株式会社以及北里研究所开发. 开发该化合物是针对特定目标昆虫高效且环境友好的杀虫剂. 双丙环虫酯的分子结构和化学特性是其杀虫活性的关键. 分子式为C33H39NO9, 分子量约为593. 7 g/mol, 属于一类新型的丙烯类化合物. 这类化合物的共同特点是通过干扰昆虫特有的香草酸瞬时受体通道(TRPV)而起作用, TRPV通道是一类离子通道复合物, 对于昆虫的感觉感受, 平衡感和运动控制至关重要. 双丙环虫酯通过与TRPV受体相互作用, 影响靶标昆虫的感觉功能, 导致昆虫对重力, 平衡, 声音, 位置和运动等失去感应. 这种功能障碍使得目标昆虫失去了协调性和方向感, 结果是快速停止取食, 失水, 最终因饥饿而死亡. 刺探点位图谱(EPG)技术测试结果表明, 经双丙环虫酯处理后, 可以增加烟蚜和小绿叶蝉刺穿植物组织的时间, 降低刺探频率和取食时长, 延长取食间歇时间, 达到昆虫抑制取食的效果. 化学性质方面, 双丙环虫酯具有特定的分子结构, 这种结构使得它具有良好的渗透性和稳定性, 并且能有效针对目标昆虫的生物学特性进行设计. 研究表明, 双丙环虫酯对多种刺吸式口器类昆虫, 如柑橘木虱(Diaphorina citri), 杜鹃冠网蝽(Stephanitis pyriodes), 高粱蚜(Melanaphis sacchari), 大豆蚜(Aphis glycines)和豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)等都具有较好的杀虫活性, 表明其具有广谱的杀虫能力. 在实际应用中, 双丙环虫酯的配方和形式由其化学性质决定. 例如, 可以通过叶面喷雾处理, 也可以作为种子处理剂来预防种子传播的害虫. 郑州廷研究表明双丙环虫酯拌种对水稻灰飞虱的防效达90%以上, 同时对稻种其他参数无显著影响. 总结来说, 双丙环虫酯的分子结构和化学性质是其用作杀虫剂的基础, 也是设计, 合成和应用过程中需要重点关注的方面. 通过对这些化学特性的深入理解, 研究人员可以更好地利用这种新型杀虫剂, 为农业害虫的综合管理提供更有效的工具. 双丙环虫酯对靶标昆虫的应用研究(1)双丙环虫酯的杀虫活性研究双丙环虫酯在中国用药历史较短, 其独特的作用机理对多数刺吸式昆虫表现出较高的杀虫活性. 室内生测结果显示, 玉米蚜虫, 枸杞木虱, 桃蚜, 棉蚜, 苹果黄蚜, 臀纹粉蚧, 烟粉虱等靶标昆虫对双丙环虫酯表现出较高敏感性, 横纹菜蝽敏感性表现较低, LC50为1368. 71 mg/L(表1). 双丙环虫酯具有良好的内吸性和渗透性, 兼具触杀和胃毒作用. 桂子萌等比较了双丙环虫酯浸叶法和浸渍法对烟蚜的杀虫活性, 结果表明浸渍法对烟蚜的杀虫活性(LC50为11. 709 mg/L)高于浸叶法对烟蚜的杀虫活性(LC50为26. 185 mg/L), 说明双丙环虫酯可以通过体表接触和消化摄取2个途径对烟蚜产生杀虫活性. 表1 双丙环虫酯对主要靶标刺吸式害虫的致死中浓度值(2)双丙环虫酯的防治效果研究由于国内不同种植区用药历史, 气候环境等因素差异大, 双丙环虫酯对靶标昆虫的防治效果存在显著差异. 陈敏等在山东烟台对茶树小绿叶蝉的田间试验结果表明, 双丙环虫酯有效成分含量30 g/hm2对小绿叶蝉最高防效可达98. 32%, 表现出较好的速效性和持效性, 持效期可达14 d. 陈华等在江苏盐城对辣椒烟粉虱田间试验结果表明, 双丙环虫酯有效成分含量7. 5 g/hm2对烟粉虱的最高防效在药后7 d可达90. 55%. 宋冰梅等对新疆地区的棉蚜进行田间试验, 结果表明, 双丙环虫酯有效成分含量14 g/hm2对棉蚜的防效在药后7 d达到最高, 为97. 46%. 陈伟立等的研究结果表明, 双丙环虫酯对小绿叶蝉的防治效果在药后21 d尚有70. 89%. 李鹏飞等研究表明, 棉蚜种群密度较小时(0<蚜害指数<25), 以推荐剂量喷施双丙环虫酯对棉蚜的防治效果最好, 棉蚜危害程度重时, 即使增加药剂喷施量, 也达不到好的防治效果, 还会导致环境污染和成本增加. 崔世荣等试验证实了双丙环虫酯与植物生长助剂复配, 在西瓜蚜虫的防治中可以起到减量增效的作用. 可见, 虽然双丙环虫酯针对靶标昆虫表现出理想的防治效果, 但影响双丙环虫酯防治效果的因素较多, 如环境因素, 喷雾质量, 昆虫龄期, 用药时机和方法等, 目前国内未见对药效影响因素的系统性研究. (3)双丙环虫酯亚致死剂量对昆虫的影响研究药剂喷施后由高浓度致死剂量逐渐降为低浓度不致死剂量称为亚致死剂量, 昆虫在亚致死剂量下生存, 存在慢性中毒过程, 其生长发育, 生理代谢会发生适应性变化, 称为亚致死效应, 昆虫种类和亚致死剂量不同, 亚致死效应也不同, 亚致死效应对研究靶标昆虫的抗药性有积极的意义. 相关结果表明, 双丙环虫酯LC25亚致死剂量可延长烟粉虱2龄至成虫的发育历程, 降低成活率, 可导致雌性成虫产卵量, 产卵时间和孵化率下降, LC10亚致死剂量会延长伪蛹期和成虫的发育周期. 丁文娟研究发现, 低剂量(LC5)双丙环虫酯可以刺激棉蚜繁殖力增强, 而高剂量(LC10)可以抑制繁殖力. LC5, LC10亚致死剂量不但可以降低F0代棉蚜的存活率, 寿命和繁殖力, 还导致F1代的存活率显著下降, 并缩短发育历期, 寿命和平均世代周期. LC5, LC10亚致死剂量会提高棉蚜过氧化物酶(POD)活性, 而超氧化物歧化酶(SOD)活性会受到抑制, 谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)和羧酸酯酶(CarE)活性则表现出先抑后升的趋势. LC10亚致死剂量连续处理棉蚜数代后, 致死中浓度(LC50)值一代比一代高, 虽然增长缓慢, 但棉蚜表现出对双丙环虫酯敏感性降低, 抗性增强. 双丙环虫酯的复配效果研究双丙环虫酯不但可以被制成多种类型单剂, 还可与多种类型农药或肥料混合使用, 巴斯夫公司基于双丙环虫酯在中国上市了一款复配剂, 商品名为英雷(50 g/L双丙环虫酯+25 g/L阿维菌素), 以有效成分含量37. 5～56. 25 g/hm2喷施, 对苹果黄蚜防效均在90%以上, 且对供试作物安全, 以225 g/hm2剂量喷施大棚枇杷木虱, 药后5～10 d的防治效果均在90%以上. 双丙环虫酯与其他类型杀虫剂的复配效果, 国内学者也进行了一定的试验和探索. 谢梅琼等试验了双丙环虫酯和白僵菌的相容性, 结果表明, 双丙环虫酯对白僵菌孢子萌发, 菌落生长和孢子产量影响较小, 二者具有很好的相容性, 理论上证实了双丙环虫酯和白僵菌复配的优越性. 双丙环虫酯和金龟子绿僵菌混用可以有效缩短真菌制剂的侵染时间, 对棉蚜防治起到减量增效的作用. 双丙环虫酯和木贼镰刀菌混用共毒系数(CTC)可达288, 对烟蚜田间防效可达81. 48%. 双丙环虫酯和生物菌剂(哈茨木霉菌+枯草芽孢杆菌)以有效成分含量5. 25 g/hm2+225 mL/hm2复配, 对棉蚜大田防效可达97. 70%. 双丙环虫酯和氟啶虫酰胺以有效成分含量5 mg/L+25 mg/L复配时, 共毒系数可达229, 对西瓜蚜虫的最高防效可达97. 73%. 丁文娟以棉蚜成虫为供试对象, 测试了双丙环虫酯和氟啶虫酰胺, 啶虫脒, 噻虫胺分别以有效成分比1:5, 1:1, 1:5复配时, 对棉蚜的共毒系数最高, CTC分别为174. 96, 414. 75, 677. 13(表2). 表2 双丙环虫酯复配效果研究注:a的试验对象为瓜蚜, b的试验对象为棉蚜. 从以上双丙环虫酯复配效果研究可以看出, 双丙环虫酯复配剂表现出了增效作用, 而且共毒系数较高, 尤其是在提高生物农药使用效率, 减少化学农药依赖和促进可持续农业发展方面表现出了巨大潜力. 天敌安全性评价双丙环虫酯是一种高度选择性的杀虫剂, 对棉蚜敏感性较高, 对棉蚜天敌棉蚜茧蜂, 多异瓢虫, 十一星瓢虫, 异色瓢虫毒性较低, 对天敌具有较高的安全性. 双丙环虫酯会降低棉蚜茧蜂成虫寿命和世代周期, 无论直接受药还是间接受药, 均会抑制棉蚜茧蜂的寄生能力和捕食功能, 而且抑制效果与药剂浓度呈正相关性. 南杰等研究结果表明, 双丙环虫酯不会影响多异瓢虫的繁殖力, 孵化率, F1代发育历期, 蛹重, 羽化率和飞行能力, 但高浓度处理后会导致多异瓢虫F1代1龄幼虫存活率下降, 发育历期延长, 而对高龄幼虫影响较小, 此外, 高营养水平下, 高浓度的双丙环虫酯会刺激多异瓢虫的捕食能力. 双丙环虫酯会延长十一星瓢虫的发育历期, 降低产卵量, 内禀增长率和净增殖率. 低剂量双丙环虫酯不会影响异色瓢虫F0代的繁殖力, 但降低异色瓢虫F1代净生殖率, 进一步研究利用转录组分析技术, 揭示了异色瓢虫在接触双丙环虫酯后, 其解毒代谢基因如P450和UGTs会上调, 暗示这些基因可能参与双丙环虫酯的代谢. 此外, 双丙环虫酯也对烟粉虱天敌蒙氏桨角蚜小蜂表现出较高安全性, 但双丙环虫酯LC15, LC50处理会导致蒙氏桨角蚜小蜂寿命显著缩短, 雌性成虫寄生率下降, 同时, LC50处理还会导致蒙氏桨角蚜小蜂后代发育历期显著延长, 羽化率降低(表3). 表3 双丙环虫酯对靶标昆虫天敌的安全性评价天敌安全性评价是化学与生物协同防治的基础. 马光祥等发现双丙环虫酯对2龄红彩瑞猎蝽(Rhynocoris fuscipes)益害比为3. 253(2龄红彩瑞猎蝽LC50为454. 471 mg/L, 烟蚜LC50为139. 697 mg/L);联合防治试验显示, 双丙环虫酯与红彩瑞猎蝽对烟蚜的联防效果(84. 80%)显著高于双丙环虫酯的防效(67. 33%), 也显著高于红彩瑞猎蝽的防效(47. 75%). 该研究不但从理论上证实了二者具有联合防控的可行性, 也验证了二者联合防效优于单一防效, 为化学与生物防治的协同应用提供了实践范例. 尽管双丙环虫酯在控制靶标昆虫方面表现出高效性, 但在实际应用中需要考虑对天敌的潜在影响, 以确保生物防治措施的可持续性. 因此, 未来的研究应当关注双丙环虫酯对天敌的具体影响机制, 并探索减少天敌影响的使用策略, 以促进综合病虫害管理的实施和害虫的可持续控制. 双丙环虫酯的残留检测分析双丙环虫酯的残留分析对于确保食品安全, 评估其生态影响以及监管其在农业生产中的合理使用至关重要. 相关研究结论表明, 双丙环虫酯在动物和植物体内主要代谢物为M4401060和M4401007, 其中, M4401007的毒性小于母体化合物, 且无致突变和致染色体断裂活性. 邵辉等建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)用于双丙环虫酯残留检测, 该方法操作简单, 灵敏度高, 可以定性定量检测. 王颖等利用UPLC-MS/MS法检测了燕麦上双丙环虫酯残留半衰期为3. 87 d, 残留动态消解速度快, 作物表面附着性低. 郇志博等通过该方法评估了双丙环虫酯残留对豇豆的膳食风险, 结果显示, 双丙环虫酯在豇豆上的半衰期为2. 2 d, 在采收间隔期为1, 3, 7 d时, 每日摄入量(NEDI)仅为每日允许摄入量(ADI)的0. 1%～0. 4%, 膳食风险安全可接受, 建议50 g/L双丙环虫酯可分散液剂以50 g a. i. /hm2在豇豆上喷施, 全间隔期可设为1 d. 秦钰洁等开发了一种改良的QuEChERS方法结合UPLC-MS/MS, 用于准确测定茶树组织中的双丙环虫酯及其代谢物M440I007, 研究表明, 该方法具有成本低, 准确度高和灵敏度高的特点, 也为研究双丙环虫酯在茶树体内的吸收与传导行为提供了技术基础. 郭明明等基于这种方法检测了双丙环虫酯处理后的茶样农药残留量, 评估了风险熵值, 通过饮茶摄入的双丙环虫酯残留不会产生健康风险. 双丙环虫酯及其代谢物的残留分析技术已经取得了显著的进步, 从早期的高效液相色谱技术(HPLC)到现在的QuEChERS结合UPLC-MS/MS, 分析方法的选择不仅考虑了前处理的复杂性和所需的耗材成本, 还包括了方法的灵敏度, 准确度和分析速度. 这些进步不仅促进了双丙环虫酯残留分析的科学化和标准化, 也为其在不同农产品中的安全使用和风险评估提供了科学依据. 结论本研究通过对双丙环虫酯的作用机理, 应用领域, 复配剂开发, 安全性评估, 残留分析等方面的综合评述, 全面总结了该化合物在农业害虫管理中的应用研究进展. 综述分析表明, 双丙环虫酯在多种作物上展现出良好的害虫防治效果和较高的选择性, 其在可持续农业害虫综合治理中具有显著的应用潜力. 然而, 国内相关研究尚处于起步阶段, 存在明显局限:作用机理的长期效应与分子细节仍需深化;复配增效机制的系统性研究不足;其在土壤/水体中的环境行为数据匮乏, 对非靶标生物的全面生态风险评估尚不充分;针对主要害虫的抗性风险评估及管理策略亟待加强. 基于上述局限, 未来研究应聚焦以下方向:(1)深化作用机制与抗性研究. 加强双丙环虫酯与TRPV通道互作的分子机制(如结合位点)研究, 并深入开展主要靶标害虫的抗性监测, 机制解析(分子靶标突变, 代谢酶系变化)及基于机制的可持续抗性管理策略制定. (2)优化应用技术与风险评估. 系统开展双丙环虫酯与不同作用机制农药或生物防治因子的科学复配研究, 明确其协同/相加作用的生理生化与分子机制, 开发高效低风险复配方案. 同时, 全面评估其对农田生态系统(尤其是有益昆虫群落)的长期影响及在典型农业环境(土壤, 水体)中的归趋行为, 完善其环境与生态风险评估体系. (3)完善残留监控与标准. 发展和推广快速, 灵敏, 准确的双丙环虫酯残留检测技术(如免疫分析, 传感器技术), 并依据其在主要作物上的残留消解规律及膳食风险评估结果, 推动建立或完善相关农产品中的最大残留限量(MRL)标准.