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绿色合成帕罗韦德中间体卡龙酸酐的高效方法

帕罗韦德中间体卡龙酸酐的重要性帕罗韦德中间体卡龙酸酐,又名6,6-二甲基-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮,是一种关键的医药中间体.它主要用于口服丙型肝炎蛋白酶抑制剂BoceprevIr的合成.随着全球新冠病毒的爆发,卡龙酸酐作为新冠药物帕罗韦德的重要中间体,市场需求急剧增加,对治疗新冠病毒感染起到了积极作用.

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传统合成方法的局限性

传统的卡龙酸酐合成方法主要采用高锰酸钾或臭氧作为氧化剂.这些方法存在诸多问题:反应时间长,温度高,选择性差,产率低,且产生大量废水和有机溶剂等污染物,对环境造成严重危害.此外,产物提纯困难,增加了生产成本,对人和环境带来了不可避免的灾害.


新型绿色合成方法的优势

为解决上述问题,可开发了一种新型的绿色合成方法,采用新型凝胶钴盐作为催化剂,以空气代替臭氧或高锰酸钾进行氧化反应.该方法在常温常压下进行,反应产率可达到95%以上.此外,催化剂历经20次循环使用后,活性并未明显降低,避免了催化剂使用带来的生产成本增加.该工艺减少了环境污染,降低了后处理的难度,操作简单,处理方便.



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