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定向合成伏立康唑中间体的新方法及其应用

伏立康唑中间体合成的重要性真菌感染疾病近年来逐渐增多,成为全球公共卫生问题之一.三唑类药物因其在抗深部真菌感染方面的显著疗效,受到广泛关注.伏立康唑作为第二代广谱抗真菌药物,其独特的药效和良好的临床效果使其成为研究热点.然而,其合成过程中关键中间体的制备效率直接影响最终产品的收率和成本.传统的合成方法存在非对映体比例失衡的问题,而定向合成技术为解决这一问题提供了新的途径.

📄 详细内容

定向合成的创新方法


合成路线的具体实施

在氮气保护下,将锌粉和铅粉加入无水四氢呋喃中,加热回流后降温至-10℃,滴加无水四氯化锡.随后,加入特定的起始原料进行反应,最终通过冰乙酸淬灭反应.乙酸乙酯异丙醇的使用,进一步纯化产物,得到高纯度的伏立康唑中间体.该方法在实验室和中试规模中均表现出良好的重现性和稳定性.



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