5-O-乙基-myo-肌醇衍生物的合成及其抗糖尿病应用
5-O-乙基-myo-肌醇及其衍生物的合成5-O-乙基-myo-肌醇及其衍生物是一类具有显著抗糖尿病活性的新化合物.其合成路线从myo-肌醇出发,经过一系列反应得到目标产物.首先,应用原甲酸三乙酯及溴代苯苄反应,生成1,3,5-O-次甲基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇,经酸水解生成2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇.随后,与苯甲酰氯在吡啶存在下反应,生成1,3-O-二苯甲酰基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇.在DMF中,在Ag₂O存在下与碘乙烷避光反应生成5-O-乙基-1,3-O-二苯甲酰基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇.最后,在Pd(OH)₂存在下经催化氢化生成5-O-乙基-1,3-O-二苯甲酰基-myo-肌醇.
📌 参考资料/链接：
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊：European Journal of Organic Chemistry (Wiley)
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药物剂型的制备
5-O-乙基-myo-肌醇及其衍生物可以与常规辅助剂和/或赋型剂混合,制备成各种剂型,如针剂,胶囊剂,片剂,颗粒剂,糖衣丸剂,溶液剂等.例如,胶囊剂的制备包括将5-O-乙基-myo-肌醇醚类及其衍生物与微晶纤维素混合,研磨均匀后灌装于胶囊中.片剂的制备则是将化合物与微晶纤维素,硬脂酸镁混合,压制成片剂.
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