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5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物的合成与应用

背景技术二氢菲啶及其衍生物是一类重要的有机合成中间体,具有广泛的生理活性.例如,石蒜碱具有强效催吐作用,而白屈菜碱则用于治疗胃肠绞痛和胃溃疡等疾病.苯并呋喃-2-甲酰胺则因其抗肿瘤,抗菌和抗高血脂等药理活性而备受关注.
📌 参考资料/链接：
Invisible Architects: Traceless Directing Group Strategy Towards Late-Stage Functionalization and Synthesis of Drug Derivatives
期刊：Chemical Communications (Royal Society of Chemistry)

📄 详细内容

合成方法

5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物的合成主要通过以下步骤完成:首先,将苯并呋喃-2-甲酰胺与醋酸钯,三环己基膦氟硼酸盐,特戊酸以及碳酸钾在无水N,N-二甲基乙酰胺中反应,加热至110℃搅拌4小时,反应后通过硅藻土过滤,乙酸乙酯洗涤,浓缩和柱层析分离得到目标化合物.这一方法不仅原料简单易得,而且反应操作简便,符合绿色化学的要求.


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