传统的合成方法存在底物活性低,催化剂缺乏,选择性难以控制等问题,导致合成成本高且产率低.针对这些问题,提出了一种一步三组分反应合成1-苯基-4-戊烯-1-酮衍生物的新方法.该方法以重氮化合物,烯丙醇衍生物和烷基醇为原料,结合金属钯,金属铑和有机膦配体催化剂,在有机溶剂中高效合成目标产物.
具体的合成路线如下:先将烯丙醇衍生物,金属铑,金属钯,烷基醇和有机膦配体溶于有机溶剂中,配制混合溶液.随后加入重氮化合物的有机溶剂溶液,经过一步反应得到1-苯基-4-戊烯-1-酮衍生物.反应过程中,烯丙醇衍生物在金属钯催化剂作用下形成烯丙基钯中间体,铑催化下重氮分解形成金属卡宾,金属卡宾与烷基醇形成的氧鎓叶立德为烯丙基钯中间体所捕捉,最终形成目标产物.
该合成方法具有原料简单易得,操作简便,高原子经济性,高区域选择性和高收率等优点,适用于大规模生产.