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1-氧-2-氮杂环壬烷衍生物的合成与抗炎应用

1-氧-2-氮杂环壬烷衍生物的合成方法1-氧-2-氮杂环壬烷衍生物是一类具有重要生理活性的化合物,广泛应用于抗炎,抗肿瘤等领域.其合成方法主要包括以下步骤:将N-烯基-α,β-不饱和酮肟衍生物和烯基硼酸置于有机溶剂中,加入碱性物质,光敏剂和催化剂,在发蓝色光的光源照射下进行反应,制得目标化合物粗品.常用的有机溶剂包括1,2-二氯乙烷,苯,甲苯,环己烷等.碱性物质可选择吡啶,4-二甲氨基吡啶,三乙胺等.光敏剂优选三联吡啶氯化钌六水合物,亚甲基蓝等.催化剂可以是铜盐,镱盐和钪盐中的一种或多种组合.反应通常在空气条件下进行,可以在常温至80℃的条件下进行.反应通过TLC跟踪检测直至反应完全.反应时间控制在1~4天较为适宜.制得的目标化合物粗品可通过硅胶薄层色谱或硅胶柱层析,或者是重结晶的方式对其进行纯化,以提高目标化合物的纯度.
📌 参考资料/链接:
Diversity and Multi-Target Potential of Pyrazole, Imidazole or Triazole Derivatives in Modern Anticancer Therapy
期刊:International Journal of Molecular Sciences (MDPI)
DOI:10.3390/ijms27104172

📄 详细内容

1-氧-2-氮杂环壬烷衍生物的结构与性质

1-氧-2-氮杂环壬烷衍生物的通式结构中,各取代基具有多样性.R1表示氢原子,卤原子,C1~4的烷基,烷氧基或全氟烷基,或者是取代苯基,呋喃基,噻吩基,萘基等.R2表示C1~4的烷基,烷氧基或全氟烷基,或者是取代苯基,呋喃基,噻吩基,萘基等.R3表示氢原子,卤原子,C1~8的烷基,C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基,或者是取代苯基等.R4表示氢原子,卤原子,C1~8的烷基,C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基,或者是取代苯基等.R5表示氢原子,卤原子,C1~8的烷基,C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基,或者是取代苯基等.X表示氮甲基,氧原子或硫原子.

通过这些取代基的不同组合,可以合成多种具有不同生理活性的1-氧-2-氮杂环壬烷衍生物.例如,化合物3a的R1为H,R2为Ph,R3为H,R4为Me,R5为Me,X为O;化合物3b的R1为H,R2为Ph,R3为H,R4为Ph,R5为n-Bu,X为O等.这些化合物具有良好的抗炎活性,可用于制备治疗炎症的药物.


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