萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺衍生物合成与应用
背景与意义DNA嵌入剂的研究是化学,医药与分子生物学交叉领域的热点.通过嵌入DNA碱基对中,这类化合物能够改变DNA构象,导致解旋变长,从而限制复制,表现出抗肿瘤活性.萘酰亚胺衍生物作为抗肿瘤药物已有显著进展,例如AmonafIde和MItonafIde已进入临床试验.但临床试验中发现这些药物易引起骨髓抑制,呕吐和皮疹等副作用,因此研发新型高效低毒的DNA靶向药物具有重要价值.三唑衍生物在抗菌抗癌等领域应用广泛,可作为芳香化酶抑制剂,血管生成抑制剂及酶抑制剂,发挥抗癌作用.将三唑药效团引入萘酰亚胺母体侧链,有助于开发新型抗肿瘤药物,改善其生物学活性,减少副作用.
📌 参考资料/链接：
Invisible Architects: Traceless Directing Group Strategy Towards Late-Stage Functionalization and Synthesis of Drug Derivatives
期刊：Chemical Communications (Royal Society of Chemistry)
📄 详细内容
合成方法与技术路线
本文所述的萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺衍生物合成工厂采用了以4-溴-1,8-萘酐为起始原料的三步反应路线:
1.叠氮化反应:4-溴-1,8-萘酐与NaN3在DMF中反应,生成叠氮化物.
2.酰胺化反应:叠氮化物与链状胺(如N,N-二甲基乙二胺)在乙醇中反应,生成酰胺化中间体.
3.环化反应:酰胺化中间体与环状胺基丙炔(如吗啉基丙炔)在催化条件下进行环化,最终生成目标衍生物.
如有产品相关产品或项目调研需求, 请致函联系我们