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联苯衍生物的医药应用及其制备方法

联苯衍生物的双重活性及其医药应用近年来,呼吸系统疾病如慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘的发病率逐年上升,支气管扩张剂在治疗这些疾病中起到了至关重要的作用.临床常用的支气管扩张剂主要包括蕈毒碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素能激动剂.蕈毒碱受体拮抗剂通过降低气道平滑肌的迷走神经胆碱能水平来发挥支气管扩张作用,而β2-肾上腺素能激动剂则通过刺激气道平滑肌的肾上腺素能受体来逆转支气管收缩.随着临床研究的深入,联合使用蕈毒碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素能激动剂被证明比单独使用其中一种药物更有效.目前,临床上常用的复方制剂包括AnoroEllIpta(芜地溴胺/维兰特罗)和UltIbroBreezhaler(格隆溴铵/茚达特罗)等.然而,复方制剂的制备要求较高,因此开发一种同时具有蕈毒碱受体拮抗和β2-肾上腺素能激动双重活性的单一分子药物成为了研究的热点.
📌 参考资料/链接：
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊：European Journal of Organic Chemistry (Wiley)

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联苯衍生物的合成路线

本发明提供了一种通式(I)所示的化合物,该化合物具有蕈毒碱受体拮抗和β2-肾上腺素能激动双重活性.其合成路线主要包括以下几个步骤:

1.中间体1的制备:将2-甲基-1,4-苯二甲酸二甲酯与N-溴代丁二酰亚胺反应,得到二甲基2-(溴甲基)苯基-1,4-二羧酸酯.

2.中间体2的制备:通过7-[(1R)-2-叠氮基-1-羟基-乙基]-4-羟基-3H-1,3-苯并噁唑-2-酮与叔丁基二甲基氯硅烷反应,得到7-[(1R)-2-氨基-1-[叔丁基(二甲基)硅基]氧基乙基]-4-[叔丁基(二甲基)硅基]氧基-3H-1,3-苯并噁唑-2-酮.

3.最终化合物的合成:通过一系列反应步骤,将中间体1和中间体2结合,最终得到具有双重活性的联苯衍生物.


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