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联苯衍生物在医药领域的应用及其制备方法

联苯衍生物的医药应用支气管扩张剂在治疗呼吸系统疾病如慢性阻塞性肺疾病(COPD)及哮喘中扮演着重要角色.蕈毒碱受体(M受体)拮抗剂通过降低气道平滑肌的迷走神经胆碱能水平,从而发挥支气管扩张作用.目前临床使用的吸入M受体拮抗剂包括异丙托溴铵,氧托溴铵,格隆溴铵等,但存在副作用和频繁给药的需求,因此开发新型M受体拮抗剂尤为重要.本发明提供了一种具有高效价,作用时间长,减少系统副作用的联苯衍生物,特别是对M1和M3受体亲和性高,对M2受体亲和性差的新型M受体拮抗剂,为患者提供了更多的临床用药选择.
📌 参考资料/链接:
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊:European Journal of Organic Chemistry (Wiley)

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药物的选择性和副作用

目前使用的M受体拮抗剂对M受体的亚型选择性不高,进入循环系统后可能引发不良反应.例如,M2受体在心脏中广泛表达,抑制心脏M2受体可引发心脏相关疾病.因此,开发对M1和M3受体亲和性高,对M2受体亲和性差的新型M受体拮抗剂显得尤为重要.



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