β-内酰胺酶是一类能够分解β-内酰胺类抗生素的酶,从而使抗生素失去活性.这些酶根据其氨基酸序列和催化机制可分为四类:Ambler类A,B,C和D.其中,A,C和D类酶通过活性位点的丝氨酸残基进行催化,而B类酶则依赖于锌离子.随着β-内酰胺酶的变异和进化,越来越多的细菌菌株表现出对这些酶的耐药性,尤其是碳青霉烯酶的广泛传播,严重限制了碳青霉烯类抗生素的临床应用.
为了应对这一挑战,研究人员开发了多代头孢菌素类抗生素,但这些药物在面对新型β-内酰胺酶时仍显不足.因此,开发新型的β-内酰胺酶抑制剂已成为抗感染治疗中的紧迫任务.