含硫脲结构CombretastatInA-4衍生物的合成路线与抗肿瘤活性研究
CombretastatInA-4及其硫脲衍生物的药用价值从使君子科植物分离获得的CombretastatInA-4(CA-4)因独特的抗微管蛋白作用机制,已成为抗肿瘤药物研发的重要先导化合物.其通过选择性破坏肿瘤血管导致癌细胞缺血性坏死,但对实体瘤的穿透性和生物利用度仍有提升空间.含硫脲结构的CA-4衍生物工厂通过引入硫脲基团可显著改善药物分子与靶点的结合能力,相关研究显示硫脲修饰可使化合物对HepG2肝癌细胞的IC50值降低至原型的1/8.
📌 参考资料/链接：
Diversity and Multi-Target Potential of Pyrazole, Imidazole or Triazole Derivatives in Modern Anticancer Therapy
期刊：International Journal of Molecular Sciences (MDPI)
DOI：10.3390/ijms27104172
📄 详细内容
9种硫脲衍生物的合成工艺解析
以化合物E1(苯基硫脲衍生物)为例,其四步合成路线具有典型性:
1.苯甲酸与二氯亚砜在80℃回流4小时生成苯甲酰氯(收率92%)
2.苯甲酰氯与KSCN在乙腈中反应生成苯甲酰异氰酸酯(关键中间体)
3.CA-4氨基衍生物与中间体在无水条件下缩合
4.柱层析纯化(乙酸乙酯:石油醚=1:3)
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