网站主页>>>研发精选>>>研发中间体精选>>>含硝基苄氧羰基酯阿维菌素衍生物的合成技术与应用研究

含硝基苄氧羰基酯阿维菌素衍生物的合成技术与应用研究

阿维菌素衍生物的结构改良与药效提升
📌 参考资料/链接:
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊:European Journal of Organic Chemistry (Wiley)

📄 详细内容

多路线合成工艺对比分析

合成路线采用模块化设计:
路线一(4步法)先以三光气与邻硝基苯醇反应生成硝基苄氧羰基酰氯(收率92%),再与阿维菌素B1a在-20℃下经四甲基乙二胺催化缩合,最后通过四三苯基膦钯催化的硼氢化反应得到终产物,总收率达85%.
路线二(7步法)创新性地引入二氯化磷酸苯酯作为活化试剂,在六甲基二硅氮烷参与下实现分子内环化,该工艺特别适用于生产含氮取代基衍生物.质谱分析显示,衍生物3的分子离子峰m/z1065.5540与理论值误差<0.5ppm.


如有产品相关产品或项目调研需求, 请致函联系我们