含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物制备及其除草应用
含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物的制备方法含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物是一种具有显著除草活性的化合物,广泛应用于农药领域.其制备过程主要分为以下几步:首先,在甲醇溶剂中,以RaneyNI为催化剂,将4-甲基-2-硝基苯胺与水合肼加热回流,制得4-甲基邻苯二胺.这一步骤中,甲醇的使用量为30-50mL,水合肼的使用量为70-80mL,催化剂RaneyNI的用量为0.25~0.45g.接着,将得到的4-甲基邻苯二胺与苯甲酰甲酸甲酯反应,合成粗产物.反应在常温下进行,时间为30-90分钟.反应完全后,过滤除去溶剂,并用乙醇冲洗三次,得到纯化后的中间产物.随后,将上述中间产物用POCl3做溶剂,加热回流进行氯化反应.反应结束后,缓慢倒入冰水中,析出大量黄色固体,经过抽滤,洗涤和干燥,得到氯化产物.然后,在乙醇溶剂中,将氯化产物与85%的水合肼反应,获得粗产物.反应温度为回流温度,时间为4-5小时.反应结束后,倒入冰水中,立即析出大量白色固体,经过抽滤,洗涤和干燥,重结晶得到中间产物.最后,将重结晶后的中间产物以POCl3做溶剂,与取代酸类化合物反应,得到含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物.反应中,中间产物与取代酸类化合物的物质的量之比为1:1-1.2,加热回流时间为3.5-4.5小时.
📌 参考资料/链接：
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊：European Journal of Organic Chemistry (Wiley)
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含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物的除草应用
含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物在除草领域具有显著的应用价值.实验表明,该化合物对翦股颖和生菜杂草的防治效果尤为突出.
在进行除草活性测试时,采用直径6cm的培养皿,铺好滤纸,加入2毫升一定浓度的供试化合物溶液,播种浸种6小时的油菜种子10粒.在28±1℃的黑暗条件下培养7天后,测定胚根长度.通过化合物对作物胚根的生长抑制情况,评估其除草活性.
测试结果表明,含甲基苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物在1mM浓度下,对翦股颖的除草活性达到4级以上(生长抑制率为60~80%).其中,部分化合物对生菜杂草也具有良好的除草效果,生长抑制率达到3级以上(生长抑制率为40~59%).
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