通过研究具有抗疟活性的化合物与过氧化物型衍生物之间的共价键形成,开发了一种新型双分子结构.该分子由两个部分偶联而成,一部分是具有抗疟活性的分子残基(A),另一部分是过氧化物型衍生物(Rx和Ry).偶联产物在穿透能力和抗疟活性之间表现出协同效应,尤其对耐氯喹的镰状疟原虫具有高效力.
合成路线包括以下步骤:首先,通过活性衍生物A与过氧化物衍生物反应,形成通式I所示的偶联产物.合成方法简单易行,适合工业化生产.具体步骤包括在80℃到140℃的温度下进行反应,使用有机溶剂如二氯甲烷进行萃取,并通过柱色谱法进行纯化.