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含哒嗪酮结构的L-苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

杂环化合物在抗肿瘤药物开发中的价值
📌 参考资料/链接:
Exploring the Structural Development of Drug Derivatives for Various Therapeutic Targets
期刊:Journal of Molecular Structure (Elsevier)

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关键合成路线与工艺优化

该衍生物的制备分为三个阶段:首先将顺丁烯二酸酐与呋喃通过DIels-Alder反应合成去甲去氢斑蝥素中间体(收率>85%);随后与L-苯丙氨酸在DMF溶剂中经12小时回流完成酰胺化;最终与自制的哒嗪酮-色酮醛腙化合物在乙醇体系中缩合,采用氯胺T作为环化催化剂实现吡唑环构建.


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