含哌啶酰胺的杨梅素衍生物及其制备与应用

含哌啶酰胺的杨梅素衍生物的制备方法含哌啶酰胺的杨梅素衍生物是一种新型的绿色农药,其制备方法主要包括以下步骤:以杨梅苷和碘甲烷为原料,在碱性条件下反应,制备中间体a.具体操作为:将杨梅苷,无水碳酸钾和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)混合搅拌,加入碘甲烷后常温反应48小时,经抽滤,萃取,浓缩和酸性条件下醇溶液回流,得到淡黄色固体中间体a.以中间体a和二溴烷烃为原料,在碱性条件下冰浴反应,制备中间体b.具体操作为:将中间体a,无水碳酸钾和DMF混合冰浴搅拌,加入二溴烷烃后继续反应10-12小时,经冰水分散,抽滤和洗涤,得到白色固体中间体b.以中间体b和4-(N-boc-氨基)哌啶为原料,在乙腈溶剂中80℃条件下反应,制备中间体c.具体操作为:将4-(N-boc-氨基)哌啶,无水碳酸钾和乙腈混合搅拌,加入中间体b后80℃反应8小时,经过滤,洗涤和减压旋蒸,得到酒红色油状中间体c.以中间体c为原料,在乙醇溶剂中脱去boc保护,制备中间体d.具体操作为:将中间体c溶于乙醇,滴加5%盐酸溶液80℃反应2小时,经减压旋蒸,调节pH值至碱性和二氯甲烷萃取,得到白色固体中间体d.以中间体d和取代的酰氯为原料,在二氯甲烷溶剂中常温反应,制备含哌啶酰胺的杨梅素衍生物.具体操作为:将中间体d,无水碳酸钾和二氯甲烷混合冰浴搅拌,滴加取代的酰氯后常温反应30分钟,经分散,萃取,干燥,减压旋蒸和重结晶,得到目标化合物.