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含呋喃骨架的二氢吡唑磺胺C21甾体皂苷苷元衍生物的制备与应用

含呋喃骨架的二氢吡唑磺胺C21甾体皂苷苷元衍生物的结构与特点含呋喃骨架的二氢吡唑磺胺C21甾体皂苷苷元衍生物是一种新型的甾体皂苷衍生物,其结构具有独特的呋喃环,二氢吡唑环和磺胺基团.该化合物的母核来自C21甾体皂苷,具有显著的免疫调节和平喘等药理活性.通过引入呋喃骨架和磺胺基团,进一步增强了其生物活性和选择性,同时降低了毒性.
📌 参考资料/链接:
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊:European Journal of Organic Chemistry (Wiley)

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合成路线与原料

该化合物的合成路线包括五个主要步骤:

步骤1:在室温下,向反应容器中加入C21甾体皂苷,盐酸水溶液和无水乙醇,搅拌后回流反应7-9小时,提取部分还原化的C21甾体皂苷苷元.

步骤2:在冰水浴中,加入重氮甲烷乙醚混合液,三氟化硼-乙醚络合物及步骤1的产物,反应20-40分钟后回流5-7小时,提取中间物.

步骤3:在室温下,将步骤2的产物与KOH水溶液,呋喃-2-甲醛和乙醇反应,制取中间体.

步骤4:将步骤3的产物与无水乙醇,对肼基苯磺酰胺和乙酸反应,提取中间物.

步骤5:在-25~-15℃下,将步骤4的产物与二氯甲烷和三溴化硼反应,最终得到目标化合物.


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