含三氟丁烯的1,3,4-噁(噻)二唑硫醚(砜)类衍生物在杀线虫中的应用
含三氟丁烯的1,3,4-噁(噻)二唑硫醚(砜)类衍生物的合成含三氟丁烯的1,3,4-噁(噻)二唑硫醚(砜)类衍生物是一类具有显著生物活性的化合物,广泛应用于农业中的杀线虫剂.其合成主要通过将2-巯基-5-苯基-1,3,4-噁二唑与4-溴-1,1,2-三氟-1-丁烯反应,经过碳酸钾催化,在乙腈中加热回流完成.反应结束后,通过过滤,减压蒸馏及重结晶等步骤,最终得到纯净的目标化合物.在多种化合物中,2-苯基-5-[(3,4,4-三氟-3-丁烯-1-基)硫]-13,4-噁二唑(A1)的合成收率高达86.6%,熔点为34-35℃.其他类似化合物如2-(4-氟苯基)-5-[(3,4,4-三氟-3-丁烯-1-基)硫]-13,4-噁二唑(A2)和2-(4-硝基苯基)-5-[(3,4,4-三氟-3-丁烯-1-基)硫]-13,4-噁二唑(A3)也有较高的合成效率和良好的物理化学性质.
📌 参考资料/链接：
Recent Advances in the Synthesis of Chromeno[4,3-b]pyrrolidines
期刊：European Journal of Organic Chemistry (Wiley)
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生物活性测试
通过对秀丽隐杆线虫的生物活性测试,发现含三氟丁烯的1,3,4-噁(噻)二唑硫醚(砜)类衍生物在低浓度下即表现出显著的杀线虫活性.例如,在200μg/mL浓度下,化合物A1对秀丽线虫的校正死亡率在24小时后达到66.42%,48小时后进一步提升至91.58%.
特别值得一提的是,化合物B9(4-OCH3)在24小时后的校正死亡率高达100%,显示出极强的杀线虫效果.此类化合物不仅对秀丽隐杆线虫有效,对南方根结线虫,孢囊线虫等多种植物寄生线虫也有良好的杀灭效果.
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