网站主页>>>研发精选>>>研发中间体精选>>>去氢胡秃子碱衍生物的合成与应用

去氢胡秃子碱衍生物的合成与应用

去氢胡秃子碱衍生物的合成方法去氢胡秃子碱衍生物的合成主要包括以下几个步骤:步骤1:在酸催化下,L-色氨酸与乙醛反应生成1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸.所用的酸为无机酸,优选为98%硫酸.步骤2:将1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸与SOCl2,甲醇反应生成1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯.步骤3:将1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸甲酯氧化生成去氢骆驼蓬碱-3-羧酸甲酯.所用的氧化剂为KMnO4.步骤4:将去氢胡秃子碱-3-羧酸甲酯皂化生成去氢胡秃子碱-3-羧酸,接着将其转化为去氢胡秃子碱-3-羧酸的活泼酯,最后将去氢胡秃子碱-3-羧酸的活泼酯与氨基酸反应即得通式化合物.
📌 参考资料/链接：
Invisible Architects: Traceless Directing Group Strategy Towards Late-Stage Functionalization and Synthesis of Drug Derivatives
期刊：Chemical Communications (Royal Society of Chemistry)

📄 详细内容

去氢胡秃子碱衍生物的应用

去氢胡秃子碱衍生物在抗组胺和平滑肌舒张活性方面表现出显著的效果.通过引入氨基酸残基,显著提高了化合物的水溶性和生物活性.

抗组胺活性测试:实验结果显示,去氢胡秃子碱衍生物具有很高的抗组胺活性.例如,化合物1,2,3,4,5,6a,6b,6c,6d,6e,6f,6g,6h,6I,6j,6k,6l均表现出显著的抑制率.

平滑肌舒张活性测试:实验结果表明,去氢胡秃子碱衍生物具有较强的平滑肌舒张活性.例如,化合物1,2,3,4,5,6a,6b,6c,6d,6e,6f,6g,6h,6I,6j,6k,6l均表现出显著的舒张率.


如有产品相关产品或项目调研需求, 请致函联系我们
← 返回产品列表