双磺酰胺类衍生物作为新型RORγt激动剂的开发与应用
RORγt激动剂的分子机制与疾病关联视黄酸受体相关孤儿受体γt(RORγt)作为核受体超家族成员,是调节Th17细胞分化的关键转录因子.Th17细胞分泌的白细胞介素17(IL-17)在肿瘤微环境中呈现出双重作用:既能通过激活CD8+T细胞增强抗肿瘤免疫,又参与类风湿关节炎等自身免疫疾病发展.研究表明,RORγt激动剂可显著提升IL-17表达水平,这为开发新型肿瘤免疫治疗药物提供了重要靶点.
📌 参考资料/链接：
Invisible Architects: Traceless Directing Group Strategy Towards Late-Stage Functionalization and Synthesis of Drug Derivatives
期刊：Chemical Communications (Royal Society of Chemistry)
📄 详细内容
双磺酰胺衍生物的结构设计与合成
通过两条主要合成路线构建目标分子:
路线一以3-硝基苯甲醛为起始原料,经还原胺化,Boc脱保护,酰胺缩合等步骤构建关键中间体,最终通过双磺酰化反应获得目标化合物;
路线二采用先构建双磺酰胺核心后引入R7取代基的策略.典型反应采用三乙酰氧基硼氢化钠(NaBH(OAc)3)实现还原胺化,HATU/T3P介导酰胺偶联,锌粉还原硝基为氨基.
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