2-溴-4’-氰基苯乙酮可用于糖原合成酶激酶3 (GSK-3)的不可逆抑制活性.苯卤甲基酮可用于新型GSK-3抑制剂的研究.2-溴-4'-氰基苯乙酮为酮类衍生物,可用作艾沙康唑中间体.为类白色至淡黄色固体.艾沙康唑是一款抗真菌感染药物.药物类别:α-1受体拮抗剂.艾沙康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药物,具有较好的前药水溶性,较高的生物利用度和可预测的线性药动学性质.艾沙康唑也可以用于念珠菌血症和侵袭性念珠菌感染,这些新的适应症有待于临床试验进一步证明.本文简述2-溴-4’-氰基苯乙酮的合成工艺,为艾沙康唑的工业化生产伏笔.
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本文拟采用NBS为溴化剂,对2-溴-4’-氰基苯乙酮的合成进行研究,以期提高其收率,并确定和优化2-溴-4’-氰基苯乙酮的合成工艺.2-溴-4’-氰基苯乙酮合成反应式... 2-溴-4’-氰基苯乙酮合成反应式
实验操作:
方法一,
将对氰基苯乙酮和四氯化碳加入四口瓶中,搅拌下分批加入NBS,在一定温度温下进行反应,并每隔2 h取一次样,进行气相色谱分析,对氰基苯乙酮质量分数小于1%时停止反应.抽滤,滤液经水洗涤,取油层进行蒸馏,收集馏分即为4-溴-对氰基苯乙酮产物.
方法二,
100 mL四口瓶中加入25mL干燥的四氯化碳及5mL 对氰基苯乙酮,氮气保护,加热回流.待温度到达60℃时,加入引发剂AIBN,1 h内分3次加入NBS,反应3 h.反应液水洗静置取油层,气相色谱仪测定油层产物.
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