2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯
2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯,又称2,4-二甲基-1-[(2-硝基苯基)硫基]苯,英文名称:2,4-Dimethyl-1-[(2-nitrophenyl)thio]benzene,CAS号:1610527-49-5, 4-二甲基苯基)硫基 ] 苯基 ] 哌嗪氢溴酸盐.由灵北(Lundbeck)和武田(Takeda)联合研发,2013 年 9 月获得美国 FDA 批准上市,商品名 Brintellix .多项临床研究表明,氢溴酸沃替西汀对于治疗成人重度抑郁症(MDD)有较好的疗效,且安全性和耐受性良好,是选择性 5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,该药对去甲肾上腺素和多巴胺能神经元几乎没有影响.
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2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯的合成方法较多,本文以邻氯硝基苯与 2 , 4-二甲基苯硫酚为原料,经过亲核取代得2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯.其合成反应式... 2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯的合成反应式
实验操作:
将 50.00 g (0.36 mol) 2 , 4-二甲基苯硫酚(5)溶于 300mL DMF ,加入 30.44g (0.5425mol)氢氧化钾,室温搅拌,分 3 批共加入 56.99 g (0.3617 mol)的邻氯硝基苯(6), 50 ℃ 反应 5 h .薄层色谱(TLC)监测反应,展开剂为 [ 乙酸乙酯 ∶ 石油醚(AR bp : 60 ℃-90 ℃)=1∶5] .反应结束后冷却至室温,加入 900mL 蒸馏水,充分搅拌,析出大量固体,抽滤得滤饼,用乙醇重结晶得化合物 4 精制品 89.10 g .收率 95% , mp : 98 ℃-100 ℃ , MS : C 14 H 13 NO 2 S [M+Na] + 282.0563 .
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