2-氯-6-氨基嘌呤又称2-氯腺嘌呤,英文名:2-chloroadenine,CAS号:1839-18-5,沸点:485.5±27.0℃ at 760 mmHg,熔点:>300℃(dec),闪点:247.4±23.7℃,蒸汽压:0.0±1.2 mmHg at 25℃,百色至淡黄色结晶性固体,2-氯-6-氨基嘌呤是一种杂环构建块,已被用于合成具有抗肿瘤活性的腺苷抗代谢产物.
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1,李闯等人介绍了一种合成氯法拉滨的新方法,氯法拉滨是临床上唯一可以特异性地治疗儿童白血病的药物.但是现有合成方法存在路线长,收率低和a/β异构体难以分离等问题.文中以廉价且商品化的2-氯-6-氨基嘌呤和自制苯炔基核糖为原料,通过Vorbrüggen糖苷化方法,利用金催化剂在温和条件下选择性地脱除2'位的保护基.然后,以商品化的氟代试剂二乙胺基三氟化硫(DAST)进行2'位羟基的氟代反应,再使用NH 3 /MeOH饱和溶液脱除乙酰基可得氯法拉滨,得到的产品全部为β构型.本方法可以在克级规模上进行生产,显示出良好的应用前景 . 2,专利CN201710065265.3公开了一种2‑(3,3,3‑三氟丙硫基)腺苷的合成方法,以2-氯-6-氨基嘌呤为原料,首先,在第一溶剂中,在催化剂SnCl 2 作用下,与四乙酰核糖发生亲核取代反应生成化合物II;其次,在第二溶剂中,中间体II在碱a的作用下,发生水解反应得到化合物III;最后,在第三溶剂中,中间体III与3,3,3‑三氟丙硫醇在碱b作用下,通过亲核取代反应得到目标产物2‑(3,3,3‑三氟丙硫基)腺苷.本发明的合成方法原料廉价易得,路线简单,收率高,成本低 .
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