3-甲胺基丙腈

有机合成领域
3-甲胺基丙腈与氢气混合进入催化剂固定床加氢反应可得产品N-甲基-1,3-丙二胺,该方法简单并且可连续化生产,反应时间短,副反应发生概率低,产品收率可达到90-95%.此外,以3-甲胺基丙腈及其衍生物为原料,在氯仿溶剂中,用氯气氯化可得到2,4,5,6-四氯嘧啶.
药物合成领域
伊班膦酸钠系第三代含氮双膦酸盐药物,能强效抑制破骨细胞活性并诱导破骨细胞凋亡;能抑制肿瘤细胞分泌产生基质金属蛋白酶,血管内皮生长因子等活性物质,抑制骨溶解过程;能抑制乳腺癌细胞,前列腺癌细胞和骨髓瘤细胞对骨质的粘附和侵袭作用,并诱导上述肿瘤细胞凋亡,防止肿瘤骨转移;能防止骨质丢失,并通过对骨的二次性矿化作用,显著增加骨密度和改善骨的机械特性,用于预防和治疗骨质疏松症等.以3-甲胺基丙腈为起始原料,经过烃化,水解得到关键中间体3-(N-甲基-N-正戊胺基)丙酸盐酸盐,加入亚磷酸,三氯化磷,以聚乙二醇400作为反应溶剂进行缩合反应,再经水解成盐可以得到目标产物伊班膦酸钠.该合成方法反应条件温和,操作简便,原料易得,适合工业化生产.
倍他司汀是治疗梅尼埃综合征,血管性头痛及脑动脉硬化的药物,该药物的合成可通过下述步骤实现:取3-甲胺基丙腈,溶剂,一价茂钴催化剂与乙炔在无水无氧环境中在85-95℃下和一定反应压力下环化反应即可得到所述倍他司汀.上述倍他司汀合成方法,步骤简单,采用3-甲胺基丙腈与乙炔一步合成,反应温度低,安全性能好,对原料的利用率较高,可减少产品在多步反应中的损失,产品收率高.其次,该反应为无水反应,可避免2-乙烯基吡啶为原料产生的大量废水,含碱危废的产生.
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