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3-甲基-5-羟基-1H-吲唑

3-甲基-5-羟基-1H-吲唑是一种医药中间体,有文献报道其可用于制备αv整联蛋白拮抗剂和M4毒蕈碱乙酰胆碱受体变构调节剂.
📌 参考资料/链接:
[中国发明] CN201780082125.5 作为αv整联蛋白拮抗剂的吲唑衍生物

📄 详细内容


应用一,
CN201780082125.5报道了3-甲基-5-羟基-1H-吲唑可用于制备具有下述结构的吲唑衍生物.所述化合物用于治疗患者的与含αV的整联蛋白的调节异常相关的疾病,障碍或病症.整联蛋白属于参与细胞与各种细胞外基质蛋白的粘附,细胞-细胞相互作用,细胞迁移,增殖,存活,并参与维持组织完整性的α/β异二聚体跨膜蛋白的大家族.本发明涉及抑制或拮抗一种或多种αV整联蛋白在治疗由这些整联蛋白介导的病理学病症(如纤维化和癌症)中的作用的化合物.
应用二,
3-甲基-5-羟基-1H-吲唑可用于制备具有下述结构的M4毒蕈碱乙酰胆碱受体变构调节剂.M4被认为是调节精神障碍(包括精神分裂症,认知障碍和神经性疼痛)中毒蕈碱型乙酰胆碱受体异常的影响的最可能的亚型.mAChR是A类G蛋白偶联受体(GPCR)的成员,并且包括命名为M1-M5的5种亚型.M1,M3和M5亚型主要与Gq偶联并激活磷脂酶C,而M2和M4亚型主要与Gi/o和相关的效应器系统偶联.
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