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1-环丙基-2-哌嗪酮

1-环丙基-2-哌嗪酮是一种医药合成中间体,有文献报道其可作为药物分子片段用于合成HPK1调节剂和DDR1抑制剂.
📌 参考资料/链接:
[中国发明] CN201780068722.2 作为HPK1调节剂的吡唑并吡啶衍生物和其用于治疗癌症的用途

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应用一,
1-环丙基-2-哌嗪酮可作为医药中间体,用于合成具有下述结构的化合物4-(4-环丙基-3-氧代基哌嗪-1-基)-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺.该吡唑并吡啶衍生物是一种HPK1调节剂.HPK1由于主要在造血细胞(例如T细胞,B细胞,巨噬细胞,树突细胞,嗜中性粒细胞和肥大细胞)中表达而倍受关注,HPK1可以是用于增强抗肿瘤免疫性的优良药物靶标.
应用二,
1-环丙基-2-哌嗪酮可作为医药中间体,用于合成具有下述结构的化合物3-[2-(4-环丙基-3-氧代哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]-1-苯基-8-(1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-羰基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-4-酮.该三氮杂螺癸酮类化合物是一种DDR1抑制剂.盘状结构域受体(DDR)是I型跨膜糖蛋白,其由两种受体DDR1和DDR2代表.DDR1主 要在上皮细胞中表达而DDR2主要在间质中表达.该类化合物化合物表现出对DDR1受体的高亲和力和选择性并且因此适用于治疗或预防与DDR1上 调相关的疾病.
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