3,3-二氟三甲叉亚胺 盐酸盐又名3,3-二氟氮杂环丁烷盐酸盐,可用,通常情况下表现为白色至淡黄色粉末状固体,具有比较强的吸湿性,可溶于水,二甲亚砜等溶剂中.对于该化合物,其熔点约为138-143 ℃,一般需要低温2-8℃储存.另外需要注意的是,3,3-二氟三甲叉亚胺 盐酸盐对于人体具有一定刺激性,在使用过程中需避免与皮肤,眼睛等接触.
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综合现有文献,3,3-二氟三甲叉亚胺 盐酸盐可作为医药原料用于医药领域,例如合成jak抑制剂衍生物.
janus激酶(jaks)是一类细胞内的非受体酪氨酸激酶,其通过与信号转导及转录激活蛋白(stat)之间的相互作用,在细胞因子受体信号通路中起到重要作用.jaks参与的信号通路可由多种细胞因子,生长因子以及激素激活,在生物体中参与多种类型细胞的增殖,分化,凋亡,血管生成以及免疫调节等重要的生理过程.jaks家族在哺乳动物体内有4种亚型:jak1,jak2,jak3和tyk2(tyrosinekinase2),其中jak1,jak2和tyk2广泛存在于各组织和细胞中,而jak3主要表达于骨髓中造血细胞和淋巴系统中.本篇介绍的3,3-二氟三甲叉亚胺 盐酸盐可以合成jak抑制剂衍生化合物N-(5-(4-(3,3-二氟吖丁啶基-1-羰基)苯基)-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙甲酰胺.具体过程...
室温氮气保护下,将1.0g(3.5mmol)N-(5-溴-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙基乙酰胺,1.2g(5.3mmol)4-羧基苯硼酸频哪醇酯,1.0g(7mmol)碳酸钾和0.14g(0.35mmol)pd(dppf)Cl 2 加入到10ml二氧六环/水(8:1)的混合溶剂中,搅拌下缓慢升温至70-100℃,反应5-14h.反应完毕,蒸除部分溶剂,向剩余物加15ml水,DCM洗水层,水层用4NHCl调ph2-3,抽滤,柱层析纯化得白色固体0.86g,收率为75%;以上述产物为中间体和3,3-二氟三甲叉亚胺 盐酸盐为原料反应得到目标物质N-(5-(4-(3,3-二氟吖丁啶基-1-羰基)苯基)-[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙甲酰胺(白色固体).
该化合物可能具有较弱的活性甚至没有活性,但是在给药后,在生理条件下(例如通过代谢,溶剂分解或另外的方式)可以被转化成相应的生物活性形式,继而用于合成治疗和/或预防自身免疫性疾病,炎症或肿瘤的药物.所述自身免疫性疾病包括但不限于类风湿性关节炎,系统性红斑狼疮,银屑病,多发性硬化;所述炎症包括但不限于特应性皮炎,炎症性肠炎,克罗恩病;所述肿瘤包括但不限于骨髓纤维化,白血病,淋巴癌.
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