2-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙氧基]乙氧基乙酸
索马鲁肽属于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素,对包括胰腺,心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用.GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖,同时明显降低低血糖事件发生率,并且还有明显减轻体重,降心血管事件风险的获益.2-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙氧基]乙氧基乙酸是索马鲁肽侧链的重要中间体,其CAS号:108466-89-3,降低被肾脏清除的速率及防止被快速代谢降解,使得药物半衰期的延长.
📌 参考资料/链接：
浙江工业大学. 液相汇聚式合成索马鲁肽侧链的方法:CN202010046905.8[P]. 2020-06-09.
📄 详细内容
将为2-(2-氨基乙氧基)乙醇起始原料(300mmol,31.5g)溶解500mL的乙醇溶液, 在冰浴条件下缓慢滴加二碳酸二叔丁酯(300mmol,69mL),撤除冰浴,室温下反应2h,减压蒸 馏除去乙醇溶剂;四氢呋喃重新溶解,0--10℃加入氢化钠(1.2-1.5eq),保持冰浴搅拌半小时,将溴乙酸乙酯(1.2-1.5eq)缓慢滴入反应液,滴加完毕撤除冰浴,室温下搅拌过夜.向反应体系加入MeOH,使MeOH:THF＝1:1,反应液呈黄色澄清透明.另称取固体NaOH(1-2.2eq)加入反应液,加热回流,反应2h.反应完毕,减压蒸馏除去溶剂,残留物使用水重新溶解,乙酸乙酯萃取两次,收集水层,调成pH1-3,乙酸乙酯萃取两次,收集有机层,减压蒸馏得黄色油状液体2-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙氧基]乙氧基乙酸.收率为82%.
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