5-溴-3-氨基吡啶
综合现有文献,卤代吡啶类化合物中除了氟化物外,一些含氯,含溴和少量含碘的化合物作为中间体在农药和医药领域也展现出了比较令人意外的药理活性.5-溴-3-氨基吡啶(3-Amino-5-bromopyridine)是一种,常温常压下表现为淡黄色晶体,结合卤素原子的存在,可用于许多药物的合成研究.
📌 参考资料/链接：
徐杰,张伟.卤代吡啶类化合物的合成及应用[J].精细化工原料及中间体, 2006.DOI:JournalArticle/5aea0c8fc095d713d89fc271.
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吡啶衍生物在天然产物和药物中是非常有用和重要的构建块,因此开发高效的方法对于合成高度官能化的中间体非常重要.文献综述表明,合成5-溴-3-氨基吡啶类中间体的一般方法很少,已发表的从3,5-二溴吡啶和仲胺制备该类物质的方法需要使用金属催化剂,且需碱促进,而且热反应时间较长,且反应剧烈.但是大量的实验表明,长时间的热加热会导致混合物和多种杂质的形成,这使得纯化变得困难.因此,确定一种高产率,高纯度生5-溴-3-氨基吡啶及其衍生物的方法具有重要意义.与传统的热加热相比,微波加热法因其操作简单,反应时间延长,可以高纯度,高收率得到目标产物受到广泛关注.本文报道了以3,5-二溴吡啶为原料合成3-氨基-5-溴吡啶及其衍生物的微波加热法,并对相应的实验条件进行了优化.该方法使用微波加热使3,5-二溴吡啶与过量脂肪胺反应,而不需要使用金属介导,碱促进或苛刻的长热反应时间,使从市售起始材料快速合成多克量的3-氨基-5-溴吡啶及其衍生物成为可能.微波加热法的出现,为以5-溴-3-氨基吡啶为目标的绿色合成研究提供了新的思路.
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