(S)-1-B℃-2-甲基-[1,4]二氮杂环庚烷,它是一种有机合成中间体,具有特定的手性中心和保护基团B℃(叔丁氧羰基),通常用于医药和生物活性分子的合成过程中,作为关键的构建块或保护氨基酸的结构单元,以控制反应的立体化学和提高合成效率.
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制备(S)-4-(((2-氨基噻唑-5-基)硫烷基)-2-氟-6-甲氧基-4-甲基苯甲酰基)-3-甲基-1,4-二氮杂-1-羧酸叔丁酯
在室温下,将3-(2-氨基噻唑-5-硫基)-2-氟-6-甲氧基-4-甲基苯甲酸(120毫克,0.38毫摩尔),(R)-2-甲基哌嗪-1-羧酸叔丁酯(100毫克,0.46毫摩尔),N,N-二异丙基乙胺(100毫克,0.76毫摩尔)和(S)-1-B℃-2-甲基-[1,4]二氮杂环庚烷(220毫克,0.57毫摩尔)在DMF(3毫升)中搅拌2小时.用水和盐水洗涤有机相,用无水硫酸钠干燥,减压浓缩得到粗残余物,用硅胶快速柱色谱(二氯甲烷/甲醇=50/1)纯化(S)-4-(((2-氨基噻唑-5-基)硫烷基)-2-氟-6-甲氧基-4-甲基苯甲酰基)-3-甲基-1,4-二氮杂-1-羧酸叔丁酯(150 mg,77%).
(S)-1-B℃-2-甲基-[1,4]二氮杂环庚烷的合成应用
制备(2S)-4-(3-甲氧基丙基)-2-甲基-1,4-二氮杂-1-羧酸叔丁酯
向搅拌的(S)-2-甲基-1,4-二氮杂-1-羧酸叔丁酯(500.0毫克,2.33毫摩尔)的乙腈溶液中加入k2co 3(1.612克,11.66毫摩尔,5.0当量.)之后是1-溴-3-甲氧基丙烷(535.5毫克,3.50毫摩尔,1.5当量.).将反应混合物在45℃搅拌16小时.完全转化后,向混合物中加入水,用乙酸乙酯萃取产物,干燥,过滤并浓缩合并的萃取液.通过正相色谱(DCM/MeOH 0-10 %梯度)纯化粗产物(2S)-4-(3-甲氧基丙基)-2-甲基-1,4-二氮杂-1-羧酸叔丁酯.
(S)-1-B℃-2-甲基-[1,4]二氮杂环庚烷的合成应用2
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