AZD9291(甲磺酸盐)
AZD9291(甲磺酸盐)即甲磺酸奥西替尼,本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗.AZD9291(甲磺酸盐)选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM.奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少.
📌 参考资料/链接：
侯志华,魏晗,魏红艳,张莹,刘欣燕,薛瑾瑜.奥西替尼联合颅脑放疗治疗非小细胞肺癌脑转移效果观察[J].河北医科大学学报,2020,41(06):628-631.
📄 详细内容
以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反应得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺,之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟,再用铁铵还原硝基,随后与3-氯丙酰氯反应再消除反应得到AZD9291,反应产率17.5%.AZD9291与甲磺酸成盐制备得到AZD9291(甲磺酸盐).
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