1-羟基异喹啉
1-羟基异喹啉是一类重要的生物碱,具有重要的生理活性,广泛应用于医药,农药等领域.1-羟基异喹啉通过氧化反应可制得1-异喹啉甲醛,后者通过与苯乙酮可制备各种异喹啉类查尔酮,据报道,该类查尔酮衍生物对多种肿瘤细胞均具有良好的抑制作用 .Gamage等人将1-羟基异喹啉与三氯氧磷反应,制得氯代异喹啉,进而制备了一系列拓扑异构酶靶向抗癌剂 .Fasudil是目前唯一上市的Rho激酶抑制剂,其复杂的合成工艺限制了其在医药领域的应用.陈美珠等人以1-羟基异喹啉作为中间体,成功合成了羟基Fasudil .
📌 参考资料/链接：
Satoh,S.;8uzuki,Y.;Harada,T.;lkegaki,JI;Asano,T.;Shibuya,M.;Sugita,K.Hidaka,H.Eur.J.Pharmacol.1992,220,243.
📄 详细内容
1-羟基异喹啉可以通过多种方法合成.其中一种方法是通过对溴化异喹啉与水合肼的反应得到 .另一种常见的方法是通过对2-氨基苯甲酸与丙二酸二酐的缩合反应得到 .陈美珠等人提供了一种全新的制备方法.
将异喹啉(2.00g,15.5mmol)溶于CH2Cl2(20mL)中,于冰浴搅拌下缓慢向其中滴加含有间氯过氧苯甲酸(4.00g,23.3mmol)的CH2Cl2(30mL)溶液,滴毕后于室温下反应4h.反应液用5%的连二亚硫酸钠水溶液洗至淀粉碘化钾试纸不变蓝.取有机相,饱和食盐水洗(20mL×3),无水硫酸镁干燥,真空浓缩,柱层析(乙酸乙酯)分离得2.21g黄色粘稠液,收率98.35% .
联系我们可以获取更多内容.
如有产品相关项目调研或推广服务, 请致函联系我们