10,11-二氢-10-羟基卡马西平
10,11-二氢-10-羟基卡马西平是奥卡西平主要活性代谢产物,是艾司利卡西平(Eslicarbazepine)前体药物,进入体内快速转化为艾司利卡西平.醋酸艾司利卡西平(Eslicarbazepineacetate),于2009年10月在德国,丹麦,奥地利等国上市,用于癫痫的辅助治疗,以提高CBZ和OXC的疗效,改善其耐受性.2012年,日本Sunovion公司向美国FDA提交醋酸艾司利卡西平新药申请,并于2013年11月获批上市,商品名用于癫痫部分性发作的辅助治疗.
📌 参考资料/链接：
CN201611039363.1一种脑靶向艾司利卡西平酯类前药及其应用
📄 详细内容
方法一:
室温下,将(100.0g,0.4mol)奥卡西平,400mL甲醇和200mL水加入1L圆底烧瓶中,分批加入(15.0g,0.4mol)硼氢化钠,室温搅拌30min后置于45℃下继续反应1h.反应完毕,减压浓缩反应液至200-300mL,过滤,水洗3次,得淡黄色固体粉末99.0g,为10,11-二氢-10-羟基卡马西平,收率97.3%.m.p.188-192℃.
方法二:
向200L反应釜中加入奥卡西平(2.52kg,10mol)和乙醇(25L),常温下搅拌使之完全溶解.将硼氢化钠(0.378kg,10mol)等分为5批,每批间隔30分钟,在搅拌下加入上述溶液中.加料完毕后继续在常温下搅拌2小时.待反应结束后加入水(50L),搅拌并用浓盐酸将反应液pH调整到7后,过滤并收集析出的固体.然后将滤液浓缩至50L再过滤一次并收集固体.两批固体合并后干燥,得到利卡西平(外消旋)固体(10,11-二氢-10-羟基卡马西平)2.42kg.
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