C(RADfV)
环肽是由直链型前体肽的环化反应形成的.亚麻籽环肽是一组由核糖体合成的,天然存在于亚麻籽和根茎中的疏水性同源环型植物肽(多肽链N端和C端由酰胺键环合,没有环胱氨酸节),由8-9个氨基酸组成,其,亚麻籽环肽具有免疫调节,抗疟疾,抗真菌,抗炎,抗癌等活性.C(RADfV)全称为CYCLO(-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL),是一种环状多肽.C(RADfV)可用于制备抗血管生成的药物及免疫治疗.
📌 参考资料/链接：
CN00806134.3联合应用抗血管生成和免疫治疗以治疗肿瘤和转移的方法
📄 详细内容
C(RADfV)合成方法:
首先将2克(g)B℃-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL溶解在60毫升(ml)甲醇中,向其中中加入1.5ml2N氢氧化钠溶液形成混合物.此混合物在20度(20℃)下搅拌3小时,蒸发后用水处理残留物,以稀盐酸酸化到pH＝3,再用乙酸乙酯提取,提取物用Na2SO4干燥,再次蒸发,得到的B℃-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL-OH与20ml2NHCl二噁烷在20℃搅拌2小时,将得到的混合物蒸发,得到H-B℃-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL-OH,随后将后者溶解在1800ml二氯甲烷和200ml二甲基甲酰氨的混合物中,随即将其冷却到0℃.然后,在搅拌下依次加入0.5g二环己基碳在二亚胺(DCCI),0.3g1-羟基苯并三唑(HOBt)和0.23mlN-甲基吗啡.得到的混合物再在0℃下搅拌24小时,然后在20℃下搅拌48小时,将溶液浓缩,用混合床离子交换剂处理以将其从盐中游离出来.将得到的树脂过滤后,将澄清的溶液蒸发,残余物用色谱法纯化,得到C(RADfV),即CYCLO(-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL).
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