1,3-二氢-1-(4-哌啶基)-2H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮盐酸盐
1,3-二氢-1-(4-哌啶基)-2H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮盐酸盐,通常表现为淡灰色至深灰色固体,是用于制备Telcagepant(MK-0974)的(3R,6S)-3-氨基-6-(2,3-二氟苯基)azepan-2-酮的中间体.关于Telcagepant,它是一种口服有效的降钙素基因相关肽(CGRP) 受体拮抗剂,可用于治疗偏头痛等病症,具有不错的效用.因此,1,3-二氢-1-(4-哌啶基)-2H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮盐酸盐在医药领域具有一定的应用价值.
📌 参考资料/链接：
B·T·韦伯,黄福平,程谋诺,曹春利.1,3-二氢咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮和/或其衍生物的合成方法与流程.
📄 详细内容
1,3-二氢-1-(4-哌啶基)-2H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮盐酸盐结构复杂,关于该物质的合成可通过下列步骤实现:以4-哌啶酮盐酸盐为起始原料,依次经反应生成N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮,4-氨基-1-叔丁氧羰基哌啶,最后由2-(4-氨基)哌啶基-3-吡啶羧酸与叠氮试剂经库尔提斯重排反应(Curtius重排反应)得1-哌啶-4-基-1,3-二氢咪唑[4,5B]吡啶-2-酮,最后该酮物质经水解,成盐过程即可得到目标化合物.上述合成方法低成本,易操作,安全,绿色,产率高,可用于工业扩大生产.
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