6-溴-3-氯苯并[D]异恶唑

CN201610643389.0报道了6-溴-3-氯苯并[D]异恶唑可用于制备化合物N'-[反式-4-[2-[4-(3-氯-苯并[d]异恶唑)-6-哌啶基]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲(化合物12).该类化合物具有D2/D3拮抗剂作用和5-羟色胺吸收抑制作用,以及抗精神分裂作用,增加对精神类疾病治疗的广谱性,减少副作用.
CN201610643389.0将具有潜在对多巴胺D3受体作用的药效结构和具有潜在5-羟色胺吸收抑制作用的药效结构进行融合,经过对化合物的结构改造,制备,体外活性试验,体内抗精神分裂活性试验,构效关系研究以及再优化而得到的新化合物.药理研究结果表明:本发明的环己烷衍生物或其立体异构体或盐对D3受体,5-羟色胺具有较强亲和力,而对D2受体亲和力则较弱,表现出对D3/D2受体的高选择性,达到了意想不到的效果.体外受体结合试验表明:本发明的环己烷衍生物或其立体异构体或盐所涉及的大部分化合物特别对多巴胺D 3受体,5-HT1A受体具有强亲和力(Ki<10nmol),对多巴胺D2受体则弱亲和力(Ki>50nmol),体现出良好的D3/D2受体选择性,以及对5-HT 1A受体的强亲和力.体内抗精神分裂活性试验表明,本发明的环己烷衍生物或其立体异构体或盐有较强的抗精神分裂症症状作用.构效关系研究表明,对多巴胺D3受体,5-HT 1A受体的强亲和力和对D3/D2受体的高选择性,以及具有抗精神分裂症症状作用,与本发明的所述环己烷衍生物系列化合物结构中的苯并杂环片段例如苯并噻吩,苯并异噻唑或苯并异恶唑片段有密切关系(现有卡利拉嗪的相应片段是2,3二氯苯).
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