2-氨基-5-氯噻唑盐酸盐可用于制备一种硝唑尼特衍生物.硝唑尼特(化学名:邻-N-(5-硝基噻唑-2-基)氨基甲酰基-苯酚-乙酸酯)是一种硝基噻唑水杨酸酰胺,具有抗原虫,抗肠道寄生虫,抗菌等药效,且抗寄生虫谱及抗菌谱较阿苯达唑及甲硝唑广.进一步的研究发现,硝唑尼特及其类似物如RM-5038还具有广谱的抗病毒活性,对多种呼吸道病毒,丙肝病毒及乙肝病毒均有抑制作用.硝唑尼特还具有较好的抗肿瘤活性.最近的研究结果表明,硝唑尼特还具有一定的降糖作用.这些研究结果为硝唑尼特带来了老药新用的前景.但是与大多数具有新用途前景的老药一样,硝唑尼特的这些新的药理作用其活性还有待提高.
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2-氨基-5-氯噻唑盐酸盐制备2-羟基苯甲酸-N-(5-氯噻唑-2-基)酰胺(RM-4848)的方法...
在500ml无水乙醚中,加入18g乙酰基水杨酸,9.5g吡啶,冰浴至0℃,搅拌下滴加氯化亚砜14.3g;加完后,于0℃继续搅拌4小时,过滤,将滤液减压蒸干,得到乙酰基水杨酰氯,直接用于下步反应.
在500ml水中加入33.6gNaHCO3,500ml乙酸乙酯,剧烈搅拌下加入17.1g2-氨基-5-氯噻唑盐酸盐.剧烈搅拌下,滴加乙酰基水杨酰氯于100ml乙酸乙酯的溶液,将反应混合物室温搅拌12小时.分出有机层,水层用乙酸乙酯提取;合并乙酸乙酯萃取液,依次用0.5N盐酸洗2次,饱和盐水洗一次.干燥,减压蒸干,用硅胶柱层析分离,用乙酸乙酯-正己烷(1∶1)洗脱,收集所需洗脱组分,减压蒸干,得到RM-503827.8g.
将25gRM--5038加入200ml浓盐酸中,于室温下搅拌分散;将体系加热至50℃下搅拌反应约15小时.冷却至室温,过滤,滤饼用50毫升×3次纯化水洗涤.抽干,滤饼于60℃下鼓风干燥12小时,得RM-484819.2克.核磁共振氢谱(ppm,DMSO-d6):7.00(1H,t);7.04(1H,d),7.48(1H,t);7.60(1H,s);7.96(1H,d).
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