4-溴-2-氟-6-甲基苯甲酸甲酯是一种医药中间体,可由4-溴-2-氟-6-甲基苯甲酸与碘甲烷反应后制备得到.有文献报道4-溴-2-氟-6-甲基苯甲酸甲酯可用于制备具有MAP激酶相互作用性激酶(Mnk)(例如Mnk1和Mnk2)抑制剂活性的化合物.该类化合物作为治疗剂用于治疗Mnk依赖疾病(包括治疗癌症).尽管Mnk活性对于eIF4E介导的致癌性转化而言是必需的,其对于正常发育而言是非必要的.从药理学上抑制Mnk能提供针对癌症的吸引人的治疗策略.
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向4-溴-2-氟-6-甲基苯甲酸(1,10.0g,43.2mmol)的二甲基甲酰胺(100mL)溶液中加入碳酸钾(11.9g,86.5mmol)和碘代甲烷(12.0g,86.5mmol).将反应液在室温下搅拌16小时.将反应液用冰水淬灭,用乙酸乙酯(3×200mL)萃取.将合并的有机层依次用饱和氯化铵水溶液和盐水洗涤,硫酸钠上干燥,过滤并浓缩.将粗产物通过硅胶柱色谱进行纯化,用己烷中的10-20%乙酸乙酯洗脱.将合适的柱馏分减压浓缩,得到粘稠棕色液体形式的4-溴-2-氟-6-甲基苯甲酸甲酯.产率:7.5g,70%; 1 HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ7.55-7.52(d,J＝9.6Hz,1H),7.45(s,1H),3.86(s,3H),2.32(s,3H).
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