2-氟异烟肼
氟异烟肼,英文名称为2-Fluoroisoniazide,英文别名为2-Fluoropyridine-4-carbohydrazide,2-氟异烟肼为异烟肼的氟化物,黄色结晶性粉末.该品中对氟化能有效地延缓和阻滞了异烟肼在体内的乙酰化过程,使在血液中维持较高,较久的异烟肼浓度,其疗效相当于或优于异烟肼加大剂量,或相当于链霉素加异烟肼混合治疗的疗效,且胃肠道反应,肝功能损害和白细胞减少等不良反应发生率显著低于异烟肼.因此,2-氟异烟肼的抗结核疗效显著优于异烟肼.
📌 参考资料/链接：
彭东东, 王冬敏, 李鸿槟, & 林健雄. (2010). 对氨基水杨酸异烟肼+左氧氟沙星+乙胺丁醇+链霉素方案治疗初治肺结核并存慢性乙型肝炎临床观察. 中华临床医师杂志(电子版), 04(7), 920-923.
📄 详细内容
往2000ml三口瓶中加入1.62mol2-氟异烟酸,1200g乙醇,16.4g(0.162mol)三乙胺,搅拌降温至0℃-5℃,缓慢滴加212g(1.78mol)氯化亚砜,滴加完毕,控温0℃-5℃保温2小时,然后升温至20℃-25℃保温20小时,反应完毕,减压浓缩得油状物,将119g(2.43mol)水合肼加入,升温至70℃-75℃,保温10小时后,加入稀释液(水350g),适当升温,溶解,得2-氟异烟肼粗品的水溶液,加入活性炭10g,70℃-75℃保温半小时后,过滤,滤液先自然冷却6小时,再缓慢冷至0℃,过滤,干燥,得异烟肼成品,纯度99.94%,单杂均小于0.10%,杂质J未检出,2-氟异烟肼总收率86%.
产品结构确证:按上述色谱条件,最后得到的2-氟异烟肼成品与2-氟异烟肼标准品的出峰位置能完全重合,同时,2-氟异烟肼成品的红外图谱与2-氟异烟肼准品的红外图谱完全一致,由此可见,所得2-氟异烟肼成品为2-氟异烟肼.
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