1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸
哌啶是最为普遍的含氮杂环,广泛存在于现有药物以及天然产物之中.以哌啶为母体的生物碱有着各种各样的生理活性,在抗癌,抗菌,抗病毒以及治疗糖尿病等方面有着潜在的应用价值.许多具有生物活性的天然和非天然物质的化学结构中,哌啶环是一类常见且重要的组成部分.其中,哌啶环4-位取代官能团的不同可极大影响分子的生物活性.1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸英文名称:Fm℃-piperidine-4-carboxylic acid,中文别名:N-Fm℃-4-哌啶甲酸;1-芴甲氧羰基-哌啶-4-羧酸;FM℃-哌啶-4-甲酸,CAS号:148928-15-8,得到广泛的研究.
📌 参考资料/链接：
WO2013/142269 A1, 2013 ;
📄 详细内容
综合文献报道和实验设计,我们采用4-哌啶酸为起始物料来合成1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸. 1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸的合成反应式
实验操作:
方法一,
4-哌啶酸加入到圆底烧瓶中,加入10%的碳酸钠水溶液搅拌溶解,再加入二氧六环,冰浴下将10%的9-芴甲氧基碳酰氯的二氧六环溶液慢慢滴加进入反应液,滴加完成后在冰浴中反应2小时,再在室温下反应8小时,加入水稀释,用乙醚萃取 4 次,水层置于冰浴中,用浓盐酸调节pH值到刚果红试纸显蓝色,在冰箱中放置过夜,得到白色沉淀物用乙酸乙酯提取,合并有机液用水洗涤,有机层用无水硫酸镁干燥,抽干得产品 1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸.
方法二,
取4-哌啶酸溶于二氯甲烷中,加入吡啶,在室温下搅拌滴入溶于二氯甲烷中的9-芴甲氧基碳酰氯的溶液,反应24小时,加入二氯甲烷溶液,依次用5%碳酸钠水溶液(10mL),5%盐酸水溶液(10mL),水(10mL)洗涤,无水硫酸钠干燥,蒸出二氯甲烷,得产品 1-[(9-H-芴-9-甲氧基)羰基]哌啶-4-甲酸.
联系我们可以获取更多内容.
如有产品相关项目调研或推广服务, 请致函联系我们