2-氯-3-氰基吡啶是医药工业中常见的重要中间体,其用途广泛,可以其为原料合成众多性能优良的药物,例如抗抑郁药米氮平,抗艾滋病药物奈韦拉平,同时还具有消炎止痛,治疗消耗综合症等功效,也可以其为原料合成农用化学品,以用于提高饲料蛋白的利用率,同时还可以用作杀虫剂和除草剂.
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应用一,
由2‑氯烟酸为母体开发的新农药,不仅农药毒 性低,而且活性高,我国是一个农业大国,提高和改善人民的生活水平, 生产出更多更好的农药以保证稳定的丰收是非常必要的.2-氯-3-氰基吡啶可用于制备2‑氯烟酸,方法...
一种生物催化2‑氯‑3‑氰基吡啶生产2‑氯烟酸的方法,所述方法包括:在以2‑氯‑3‑氰基吡啶为底物,以红平红球菌(Rhod℃℃cus erythropolis) 经发酵培养获得的腈转化酶为催化剂,以水或磷酸盐缓冲液为溶剂的反应 体系中,于pH7.0-9.0,25-60℃下进行催化水解反应,制得所述2‑氯烟 酸.所述腈转化酶用量以使2‑氯‑3‑氰基吡啶充分反应为止,也可过量.
应用二,
米氮平(mirtazapine)是美国Organon公司开发的十分有效的抗 抑郁药物(Drugs of future,1989,14,1211).它是一种选择性5-羟 色胺再摄取抑制剂(SSRIs).
CN01145561.6提供一种制备抗抑郁药物米氮平的简便方法.根据本发明2-氯-3-氰基吡啶和1-甲基-3-苯基哌嗪反应得1-(3-氰基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪(I),I催化还原得1-(3-醛基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪(II),II进一步用硼氢化钠还原得1-(3-羟甲基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪(III),III用浓硫酸环合得米氮平.本制备过程中间体不需纯化,反应操作简便,后处理简单,总收率高.
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