1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷

1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷可作为医药化学中间体,可用于合成多种抗生素和抗菌剂,例如该化合物可用于合成广谱抗生素环丙氟呱酸,环丙氟哌酸主要用于敏感菌所致的呼吸道,泌尿道,消化道,皮肤软组织等的感染及胆囊炎,胆管炎,中耳炎,副鼻窦炎,淋球菌性尿道炎等.  1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷的应用
往一个干燥的反应烧瓶中加入NaN3水溶液(0.50 M , 40 ml , 20 mmol NaN3)和MTBE (40 ml),将1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷(24 mmol)溶于2 ml MeCN中,然后在搅拌的情况下把得到的粘稠溶液迅速加入到在冰水浴中的NaN3/H2O/MTBE的混合液中.用等体积DMF稀释反应混合物,向50 mL圆底烧瓶中依次加入氨氯地平(1.0 mmol),叠氮磺酰氟氟化物溶液(1.0 mmol溶液)和KHCO3水溶液(3.0 M , 1.33 ml ,含4.0 mmol KHCO3).室温下搅拌反应5 min,通过LC-MS监测反应进度.反应完成后往反应混合物中加入EtOAc (40ml),然后依次用盐水(60 ml × 6),水(60 ml × 2)和盐水(60 ml)洗涤.分离出有机层并用无水Na2SO4干燥.过滤并将所得的滤液在真空下蒸发浓缩.往所得的残余物中加入CH2Cl2 (40 ml),然后用1M 盐酸酸化反应混合物直至Ph = 1,依次用盐水(60 ml × 6 ,含0.1 M HCl和0.1 M LiCl),0.1 M HCl水溶液(60 ml×2)和盐水(60 ml ,含0.1 M HCl)洗涤混合物,最后将有机层浓缩并将所得的残余物烘干即可得到叠氮化的目标产物分子.
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