1,3-二-B℃-2-(三氟甲基磺酰)胍
1,3-二-B℃-2-(三氟甲基磺酰)胍可高效地与多种有机胺类物质发生缩合反应,包括烷基胺,芳香胺以及芳香叠氮类物质等,该类反应广泛地应用于多肽或者蛋白质类生物活性分子的结构改性研究领域种.
📌 参考资料/链接：
Kellogg, Casey N. ; et al, Bisbenzamidine and Bisbenzguanidine Ureas Act as Antibacterial Agents against Pseudomonas aeruginosa, ChemMedChem (2023), 18(24), e202300496.
📄 详细内容
1,3-二-B℃-2-(三氟甲基磺酰)胍结构中的三氟甲基磺酰基单元可在缩合剂的作用下和有机胺类物质等发生缩合反应. 1,3-二-B℃-2-(三氟甲基磺酰)胍的缩合反应
在一个干燥的反应烧瓶中将对苯二胺(152 mg, 0.842 mmol)和三乙胺(4等分)溶于干燥的二氯甲烷(0.5 M)中.然后在上述反应混合物中加入1,3-二-B℃-2-(三氟甲基磺酰)胍(1等量).将所得的反应混合物在室温下搅拌反应大约16小时,反应结束后将所得的反应混合物在真空下进行浓缩处理以除去有机溶剂,所得的剩余物通过使用硅胶柱谱法(SiO2,甲醇/DCM)进行分离纯化即可得到目标产物. 1,3-二-B℃-2-(三氟甲基磺酰)胍的氨解反应
将1,8-二(4′-氨基苯基)萘(102 mg, 0.33 mmol),1,3-二-B℃-2-(三氟甲基磺酰)胍(Goodman试剂,315 mg, 0.81 mmol)和干燥的三乙胺(112 mL, 0.82 mmol)混合在3ml干燥的二氯甲烷溶液中.然后将所得的反应混合物在室温且氩气中搅拌反应大约1天.反应结束后往上述反应混合物中缓慢地加入适量的二氯甲烷(不应加入大量的溶剂).用薄层色谱法监测反应,反应结束后将反应混合物在真空下进行浓缩处理即可得的产物1,3-二(叔丁基羰基)-2-(三氟甲磺酰基)胍.
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